1 Фармакологические свойства препаратов этой группы см. в предыдущем разделе.

Рис. 17. Схема адренергического синапса (по Браунвальду).

НИ — нервный импульс, НА — норадреналин,

ДА — депо аминов (перечеркнутая стрелка — блокада высвобождения НА).

действия на АД. При приеме внутрь р-адреноблока-торы снижают АД в течение нескольких часов, стабильный же гипотензивный эффект наступает через более длительный срок (рис. 18). Одно из привлекательных свойств Р-адреноблокаторов — постоянство их гипотензивного эффекта, который мало зависит от физической активности, положения тела, температуры и может поддерживаться в течение длительного времени (10 лет) при приеме достаточных доз препа ратов.

Применение Р-адреноблокаторов в качестве гипотензивных средств имеет некоторые отличия от применения их при стенокардии. Так же как и у других адреноблокаторов, у них отсутствует корреляция между концентрацией в крови, выраженностью и продолжительностью их гипотензивного действия. Продолжительность действия препарата значительно превосходит период полувыведения, поэтому при гиТабл ица 11.16

Фармакодинамика и кардиальные эффекты Р-адреноблокаторов

Препарат

Кардиосе лектив ность

Частичная агонистическая активность Мембраностабилизирующая активность Влияние на чсс Ответ сердца на нагрузку Сократимость миокарда Влияние на артериальное давление Влияние на атриовентрикулярную проводимость Антиаритмический эффект
Ацебутолол Рі + + і 4, 4, Выражен

Алпренолол

РіР2 ++ + X !<-> X !<-> Выражен
Атенолол Рі - - і X X Выражен

Метопролол

Рі - ± і 4, X X Выражен

Окспренолол

++ + ^ 4, 4-«-» X Выражен
Пиндолол Р1Р2 +++ + !<-> X !<-> Выражен

Пропранолол

Р1Р2 - ++ і X X X Выражен
Соталол Р1Р2 ± - і X X X Выражен
Тимолол Р1Р2 ± - і X X X X Выражен
Лабеталол «1Р1Р2 - + і <-> X

Не выражен

Примечание. Кардиоселективность Р-адреноблокаторов сохраняется только для низких терапевтических концентраций; при бо лее высоких концентрациях кардиоселективность препарг гов исчезает; 1— уменьшение, 4*-» — уменьшение или отсутствие изменений, <-> — отсутствие изменений, +++ — выраженная, ++ — умеренная, + — слабая, + « не определенная активность,--отсутствие активности.

Фармакодинамика гипотензивного действия р-алреноблокаторов (по Фрику)

Рис. 18 Фармакодинамика гипотензивного действия р-алреноблокаторов (по Фрику).

1 — периферическое сопротивление; 2 — АД;

3 — центральная вазомоторная активность;

4 — минутныи выброс; 5 — активность ренина; на оси абсцисс указана продолжительность приема препарата.

пертонической болезни Р-адреноблокаторы достаточно назначать 1 или 2 раза в день. Вместе с тем необходимо учесть, что для максимального снижения АД необходимы значительно большие дозы р-адренобло-каторов (например пропранолола), чем это требуется для блокады Р-адренорецепторов сердца и периферических тканей (табл. 11.17). Рекомендуемые дозы пропранолола при артериальной гипертонии обычно не превышают 480-640 мг/сут. Использование больших доз пропранолола редко вызывает усиление побочных действии по сравнению с меньшими дозами. При монотерапии пропранолол эффективен только у 50% больных с «мягкой» гипертензией. Монотерапия пропранололом эффективна у больных старших возрастных групп.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!