Фармакокинетика. Гидралазин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Макси мальная концентрация его в крови достигается через

3-4 ч после приема внутрь. Период полувыведения составляет 2-3 ч. Фармакологические эффекты хорошо коррелируют с концентрацией препарата в крови. Экскретируется гидралазин, главным образом, с мочой (86%) и с фекалиями (10,5%). В организме гидралазин претерпевает очень сложные превращения. Одним из путей его биотрансформации является аце-тилирование с помощью Ы-ацетилтрансферазы. При этом суточная доза гидралазина у лиц с медленной ацетипяцией должна быть в 2-4 раза меньше, чем у лиц с быстрой ацетиляцией. Назначение гидралазина больным с медленной скоростью метаболических процессов, без учега фенотипа ацетил ирования, может привести к различным серьезным побочным эффектам со стороны сердечно-сосудистой системы, а при длительном приеме — к так называемой лекарственной красной волчанке. Лечение больных «быстрых ацетиляторов» обычными дозами препарата может быть неэффективным.

Форма выпуска: таблетки и драже по 0,01 и 0,025 г, ампулы 1,0 мл (содержащие 20 мг).

Препарат принимают внутрь, начиная с 10-25 мг 2-

4 раза в сутки. Через 2-4 дня дозу увеличивают до достижения гипотензивного эффекта. Обычная суточная доза составляет 100-200 мг, максимально допустимая — 400 мг/сут. Внутривенно или внутримышечно вводят по 10-20 мг препарата (при гипертоническом кризе); инъекции можно повторять через 2 -6 ч.

Побочные действия: тахикардия, покраснение лица, головная боль, ухудшение состояния при стенокардии, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания. Гидралазин абсолютно противопоказан при идиосинкразии к нему, системной красной волчанке и относительно противопоказан при язве желудка, активных аутоиммунных процессах, состояниях, при которых противопоказаны Р-адреноблокаторы, и при резко выраженном атеросклерозе церебральных артерий.

Диазоксид (гиперстат) — артериолярныи вазодила-татор. Внутривенное введение препарата больным артериальной гипертонией вызывает быстрое падение систолического и диастолического давления, увеличение сердечного выброса и тахикардию. Ортостатическая гипотония не развивается. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 мин после внутривенного введения препарата и продолжается 2-12 ч, в большинстве случаев — 3 ч. Диазоксид вызывает задержку натрия и воды в организме, снижает скорость клубочковой фильтрации и экскрецию мочевой кислоты в канальцах. У больных с сердечной недостаточностью возможно появление отека. Диазоксид является сильным релаксантом матки.

Эффекты, вызываемые вазодилататорами, и взаимодействие их с "иуретиками и Р-адреноблокаторами (по Коху — Везеру)

Влияние вазодилататоров — сплошная линия, противоположные эффекты диуретиков и Р-адреноблокаторов — штриховая линия.

С белками плазмы связывается 90% препарата, поэтому внутривенное введение должно быть быстрым. Гипотензивный эффект зависит от дозы диазоксида, введенного внутривенно. Метаболизируется около 60% препарата, другая часть его экскретируется с мочой в неизмененном виде.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!