Фармакокинетика. Каптоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи уменьшает его биодоступность на 35-40%. Только 25-30% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация его в крови (94±20 нг/мл) достигается в течение 1 ч, Период по-лувыведения свободного каптоприла 1 ч, а в комплексе с метаболитом он составляет 4 ч; 50% дозы препарата экскретируется почками в неизмененном виде. Объем распределения — 0,7 л/кг, а клиренс — 56 л/ч. При тяжелой хронической почечной недостаточности Т[/2 увеличивается до 21-32 ч, что требует уменьшения наполовину суточной дозы и увеличения интервалов между приемом препарата.

Форма выпуска: таблетки по 25 мг.

Препарат назначают внутрь, начиная с дозы 25 мг

2-3 раза вдень. При необходимости через 2-3 неддозу повышают до 50 мг 2-4 раза в день (при тяжелой гипертонии).

Побочное действие. Наиболее частыми побочными эффектами являются кашель, кожная сыпь и нарушение вкусовой чувствительности. После прекращения лечения эти симптомы исчезают. Описаны случаи развития тубулопатии и лейкопении.

Противопоказания. Каптоприл противопоказан больным с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.

Эналаприл малеат (ренитек) также снижает активность ангиотензинпревращающего фермента, уровень ренина и ангиотензина II в плазме крови.

Фармакокинетика. Эналаприл малеат при приеме внутрь гидролизуется и превращается в эна-лаприлат. Биодоступность его около 40%. После приема внутрь у здоровых и больных артериальной гипертонией препарат обнаруживается в крови через 1

ч и концентрация его достигает максимума через 6 ч. Т|/2 равен 4 ч. В крови эналаприл малеат на 50% связывается с белками, экскретируется с мочой; почечный клиренс его составляет 150±44 мл/мин. Выведение эналаприла из организма замедляется при снижении клубочковой фильтрации. Фармакокинетика эналаприла у больных с сердечной недостаточностью и артериальной гипертонией существенно не меняется.

Препарат назначают при артериальной гипертонии и сердечной недостаточности в дозе 5-10 мг 2 раза в день. Во избежание развития чрезмерной гипотензии при приеме первой дозы лечение начинают с приема

2.5 мг препарата. Побочные явления возникают очень редко.

Лизиноприл относится к активным метаболитам эналаприла. Он на длительное время блокирует активность ангиотензинпревращающего фермента, способствует подавлению активности ангиотензина

II и уменьшает освобождение альдостерона. Кроме того, лизиноприл вызывает накопление в крови вазо-дилататоров — брадикинина и простагландинов. Биодоступность лизиноприла составляет 25-50%; прием пиши не влияет на скорость его всасывания. После однократного приема препарата концентрация в крови достигает максимума через 6-8 ч и совпадает с максимальным гипотензивным эффектом. Выделяется он в неизмененном виде с мочой. У больных с Хронической почечной недостаточностью Т1/2 удлиняется до 50 ч. У пожилых больных концентрация препарата в крови в 2 раза выше, чем у молодых. У пожилых больных с тяжелой сердечной недостаточностью меняется показатель А1_1С: у молодых и пожилых здоровых людей он равен 526 и 870 нг/млч соответственно, а у пожилых больных с сердечной недостаточностью - 1200 нг/мл ч. Падает также тотальный клиренс препарата.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!