Имеются данные об эффективности рамиприла при тяжелой сердечной недостаточности.

Побочные действия: тошнота, головная боль, слабость.

Для усиления гипотензивного эффекта рекомендуют использовать ингибиторы синтеза ангиотензина II в сочетании с р-адреноблокаторами (атенолол и ме-тапролол), диуретиками (гидрохлортиазид), антагонистами кальция (нифедипин).

Цилазаприл (ингибейс) относится к мощным ингибиторам АПФ. Однократный прием блокирует активность АПФ плазмы крови на 90%. Относится к пред-лекарствам, так как в организме гидролизируется до активной формы — диацида цилазаприлата.

Фармакокинетика. После приема внутрь максимум концентрации наблюдается через 1-2 ч, кривая концентрации в крови имеет двухфазный характер: Т|/2а Равен 1,5 ч, а Т|/2р равен 30-50 ч. Препарат метабол и зируется в печени и элиминируется с мочой. Биоусвояемость препарата — 57%.

При артериальной гипертонии легкой и средней тяжести используют дозы от 1,25 до 5 мг однократно в сутки, начиная с 1,25 мг и постепенно увеличивая дозу. Имеются данные об эффективности цилазапри-ла при застойной недостаточности кровообращения.

Периндоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента пролонгированного действия. Не содержит сульфгидрильной группы.

В организме препарат превращается в активный метаболит (периндоприлат). Метаболизируясь в печени, полностью инактивируется. Действие препарата в организме сохраняется в течение суток. Пик эффекта (в частности гипотензивного) достигается через 4-8 ч, начало действия чаще всего через 1-2 ч. Одновременный прием препарата с пищей гормозит превращение периндоприла в периндоприлат. Связывание его с белками составляет 30%, зависит от концентрации препарата.

Периндоцрил выпускается в таблетках по 4 мг. При гипертонии рекомендуется дозировка 2-4 мг с однократным приемом в сутки в у гренние часы . При необходимости дозу можно увеличить до 6-8 мг или принимать препарат с салуретиком арифоном.

При сердечной недостаточности доза, как правило, ниже, но лечение также можно начинать с 2 мг.

Противопоказанием к применеию считается беременность, грудное вскармливание, детский возраст.

Побочные эффекты: кожные высыпания, диспептические явления, головокружения — довольно редки, как и сухой кашель.

Фозиноприл содержит в молекуле фосфинильную группу и является ингибитором АПФ пролонгированного действия.

ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРОВ АНГИОТЕНЗИНА II

Лозартан (козаар) относится к ингибиторам рецепторов ангиотензина II типа АТ1. Блокада рецепторов ангиотензина II предупреждает все фармакологические эффекты этого пептида: симпатическую активацию, вазоконстрикцию, увеличение объема циркулирующей жидкости, обусловленное стимуляцией ангиотензином синтеза альдостерона.

Фармакокинетика. После всасывания в желудочно-кишечном тракте подвергается интенсивному первичному метаболизму в печени с образованием активного метаболита Е-3174. Биодоступность составляет 33%. Пиковая концентрация лозартчна достигается через 1 ч., Т1/2 - 2 ч, а метаболита Е-3174 соответственно — 3-4 и 6-9 ч. Выводится преимущественно печенью (более 90 %).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!