Антагонисты кальция или блокаторы медленных кальциевых каналов — группа веществ с различной химической структурой, но имеющих необходимую молекулярную конфигурацию, что позволяет им специфически связываться с расположенными на клеточных мембранах рецепторами, регулирующими функцию кальциевых каналов. Терапевтическое действие обусловлено их способностью ингибировать поступление ионов кальция в клетку через кальциевые каналы в период деполяризации мембран карди-омиоцитов и клеток гладкой мускулатуры.

По классификации А. Р1ескеп$1ет, имеются сильные специфические средства (группа А), блокирующие ток Са++ внутрь клетки на 90-100% без изменения натриевого тока (верапамил, дилтиазем, производные дигидропиридина), промежуточные специфические вещества (группа В), ограничивающие »ход Са++ на 50-70% (бепридил, циннаризин, пренила-мин), и слабые неспецифические (группа С), обладающие способностью умеренно влиять на ток Са++ внутрь клетки (фенитоин, пропранолол, индомета-цин). Различают также препараты по их селективному свойству воздействовать на сосудистую стенку, проводящую систему сердца и т.д.

Наиболее широко распространены и получили положительную клиническую оценку антагонисты кальция следующих групп (каждая из которых имеет фармакологические особенности):

1) фенилалкиламины — прототип верапамил (фи-ноптин, изоптин), дериваты — галлопамил;

2) дигидропиридины — прототип нифедипин (ко-ринфар, адалат, кордипин, фенигидин, кордафен), дериваты — нитрендипин (байпресс), никардипин (баризин), нисольдипин, фелодипин (плендил), ис-радипин;

3) бензотиазепины — прототип дилтиазем (дил-зем);

4) пиперазины — прототип лидофлазин, дериваты

— циннаризин, флюнаризин.

При артериальной гипертонии эффективно большинство препаратов первых трех групп. Данные о дозировке и фармакокинетике, а также селективности некоторых из них изложены выше. Наиболее перспективны при лечении больных артериальной гипертонией дигидропиридины. Помимо нифедипина, заслуживают внимания нитрендипин (байпресс) и фелодипин (плендил).

В отличие от большинства вазодилататоров, имеющих иной механизм действия, антагонисты кальция не вызывают ортостатических явлений и в терапевтических дозах не снижают нормальное артериальное давление.

Показания к применению: артериальная гипертония средней тяжести (в качестве средств монотерапии), гипертонический криз (коринфар и его аналоги); гипертоническая болезнь в сочетании с

ИБС или вариантной стенокардией; гипертоническая болезнь у больных со склонностью к пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии (финоптин, дилтиазем); гипертоническая болезнь у больных с бронхообструктивным синдромом или астмой физического усилия; гипертоническая болезнь с застойной декомпенсацией сердца (коринфар и его аналоги) или с легочной гипертензией; артериальная ги пертензия при первичном гиперальдостеронизме (болезни Кона); тяжелая рефрактерная гипертензия (в комплексе с другими препаратами); нефрогенная гипертония.

Противопоказания: атриовентрикулярная блокада П-Ш степени (для финоптина и дилтиазе-ма); сердечная недостаточность П-111 стадии (для финоптина и дилтиазема); синдром слабости синусового узла (для финоптина и дилтиазема); стеноз устья аорты; беременность и период грудного вскармливания.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!