Сравнение действия антагонистов кальция — ди-гидропиридинов — между собой и с другими гипотензивными препаратами вызывает трудности, особенно принимая во внимание четкую зависимость их эффекта от дозы. В целом гипотензивный эффект верапамила эквивалентен эффекту пропранолола и пиндолола, лабеталола и диуретиков. Дилтиазем близок по эффективности пропранололу, метапрололу и гипотиазиду. Нифедипин при сравнении оказался адекватным пропранололу, мстилдопе. Новые антагонисты кальция (нитрендипин, нисолдипин, исрали пин) представляются более эффективными. Дигидро-пиридины, в частности нифедипин, наряду со снижением АД вызывают учащение ритма, почему их нередко сочетают с пропранололом. Верапамил и дил-тиязем лишены этого эффекта. Нитрендипин, нисолдипин, фелодипин и исрадипин вызывают кратковременное учащение ритма сердца в начале лечения.

Разовые дозы нифедипина варьируют индивидуально от 10 до 20 мг, дилтиазема — от 60 до 120 мг, верапамила — от 80 до 160 мг. Соответственно суточные дозы составляют 80, 360 и 480 мг.

Короткодействующие антагонисты кальция (обычные таблетки и капсулы) уступают место лекарственным формам с длительным высыобождением (см. предыдущий раздел) и препаратам с большим периодом полувыведения (амлодипин, фелодипин Е!^ и т.д.), которые все чаще используют для лечения больных с артериальной гипертонией.

Из новых дигидропиридинов, заслуживающих внимания при лечении больных артериальной гипертонией, остановимся на нитрендипине и фелодипи-не.

Нитрендипин (байпресс) — препарат дигидропири-динового ряда, обладает высокоселективным сосудорасширяющим действием, в три раза более сильным по сравнению с нифедипином. При полном всасыва нии в желудочно-кишечном тракте биодоступность препарата равна 60-70 %. Заболевания печени могут существенно влиять на фармакокинетику и требуют уменьшения дозы. Помимо системной вазодилатации с уменьшением периферического сопротивления (что обусловливает гипотензивный эффект), препарат вызывает дилатацию почечных сосудов, увеличивает выделение натрия и воды, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида При лечении байпрессом не происходит активации симпатико-адреналовой и ренин-альдостероновой систем. Наибольший эффект, как и у других дигид-ропиридинов, достигается у пожилых больных с низ-корениновой гипертонией. Толерантность к препарату не возникает. Возможно его применение как одного, так и в комбинации с гипотиазидом и пропрано-лолом. Хотя есть данные о возможности однократного приема препарата в сутки, у каждого больного в достаточности этого желательно убедиться при суточном мои итерировании АД. При длительном приеме препарата выявлено обратное развитие гипертрофии миокарда. Препарат, как и нифедипин, можно применять при гипертонических кризах под язык до полного рассасывания. При длительном лечении нит-рендипин применяют в таблетках в суточной дозе 5-40 мг.

Фелодипин ЕЯ (плендил) — гипотензивный препарат, обладающий высокоселективным действием на сосуды. Важным его достоинством является возможность однократного суточного приема, отсутствие толерантности к нему при длительном приеме, в том числе у пожилых больных с коронарной и сердечной недостаточностью, бронхообструктивным синдромом. При контакте с жидкостью в желудке на поверхности таблетки образуется гель и фелодипин диффундирует с постоянной медленной скоростью. При предварительном разделении таблетки на части и разжевывании скорость всасывания значительно возрастает. Препарат обладает избирательным воздействием на сосуды, не оказывает отрицательного ино-тропного действия и не влияет на проводимость. Препарат практически полностью всасывается, независимо от приема пищи, но биодоступность его 15%.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!