Новые антигипертензивные средства и перспективы гипотензивной терапии

Несмотря на существование достаточно большого числа эффективных и хорошо переносимых антигипертензивных препаратов, далеко не всегда они позволяют добиться нормализации АД. В связи с этим поиск новых средств для лечения артериальной гипертонии продолжается.

Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, очевидно, будут занимать важное место в лечении гипертонии.

Создание препаратов, ингибирующих превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в 70-х годах стало одним из наиболее крупных достижений современной медицины. Ингибиторы АПФ 2-го поколения отличаются от каптоприла отсутствием суль-фгидрильной группы и особенностями фармакокинетики (в частности, все они обладают длительным периодом полувыведения, что позволяет назначать их 1-2 раза в сутки), но, по-видимому, существенно не превосходят каптоприл по антигипертензивной активности и переносимости.

Перспективным направлением считают создание препаратов, блокирующих рецепторы ангиотензина

II. Прототипом подобных веществ стал пептид сара-лазина ацетат. К сожалению, он оказался малоэффективным (в частности, за счет частичного стимулирующего действия на рецепторы ангиотензина) и представляет интерес только с исторической точки зрения. В отличие от саралазина новые блокаторы ангиотензиновых рецепторов не являются пептидами и обладают хорошей биодоступностью. Одним из таких препаратов является лозартан (Козаар), блокирующий все гемодинамические эффекты ангиотензина И. Результаты клинических исследований ло-зартана продемонстрировали его сопоставимую гипотензивную активность с таковой других антигипертензивных средств, в том числе ингибиторов

АПФ. Возможным преимуществом лозартана является хорошая переносимость, в частности, отсутствие побочных эффектов, свойственных ингибиторам АПФ. Еще один подход к лечению артериальной гипертонии — применение ингибиторов ренина (например, эналкирена), хотя опыт их изучения пока еще невелик.

Р-Адреноблокаторы остаются одними из основных средств лечения артериальной гипертонии, хотя у части больных они вызывают появление различных побочных реакций (спазм периферических сосудов, бронхоспазм, импотенция, снижение умственной активности и т.д.). Чтобы устранить хотя бы часть побочных эффектов, были разработаны селективные Р-адреноблокаторы (атенолол, метопролол, бетаксо-лол) и препараты, обладающие собственной симпа-томиметическои активностью (ацебутолол, пиндо-лол). Преимущества их перед пропранололом оказались весьма относительными. Так, например, при увеличении дозы селективных препаратов они могут оказывать действие не только на рг, но и р2-адрено-рецепторы. Достоинством некоторых препаратов является большая продолжительность действия, которая позволяет назначать их 1 раз в сутки.

В настоящее время активно изучаются принципиально новые р-адреноблокаторы, обладающие сосудорасширяющими свойствами. Механизм их сосудорасширяющей активности объясняется блокадой а|-адренорецепторов, стимуляцией р2-адренорецепто-ров или прямым действием на сосуды, не связанным с влиянием на а- или р-адренорецепторы. В процессе изучения некоторых препаратов были выявлены и дополнительные свойства, например, оказалось, что карведилол является антиоксидантом, ингибирует пролиферацию гладких мышечных клеток сосудов и снижает размер инфаркта миокарда на модели у животных. Трудно сказать, каково клиническое значение указанных Свойств р-адреноблокаторов с вазоди-латирующими свойствами. Контролируемые сравнительные испытания этих препаратов проводились у небольших групп больных. Они продемонстрировали достаточно высокую гипотензивную активность новых средств, которая однако не превышала активность более известных препаратов. Тем не менее можно полагать, что подобные р адреноблокаторы смогут найти применение у определенных групп больных.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!