Ксипамид (аквафор) — диуретик с уникальным пе-ритубулярным механизмом действия. Ксипамид ингибирует реабсорбцию натрия и хлора в начальном отделе дистального канальца с перитубулярной стороны. Эффективность ксипамида не зависит от состояния клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Ксипамид особенно эффективен у больных с резистентным отечным синдромом и почечной недостаточностью любой степени тяжести.

Ксипамид обладает антигипертензивным действием, особенно в начале лечения, которое обусловлено тем, что он уменьшает объем внеклеточной жидкости и таким образом снижает обшее периферическое сосудистое сопротивление. Максимальный гипотензивный эффект ксипамида достигается через 2-3 недели.

Фармакокинетика. Диуретический эффект наступает через 1 ч после приема препарата, что совпадает с пиком концентрации ксипамида в плазме крови, и достигает максимума между 3-м и 6-м часом. Биодоступность составляет 73%. Связывание с белком достигает 99%. Т1/2 составляет около 7 ч после однократного введения. Количество выделяемо го натрия и хлорг остается повышенным в течение 12-24 ч и таким образом эффекта последействия не наблюдается. При снижении функции почек Т|/2 увеличивается до 9 ч, а при циррозе печени остается без изменений.

Показания: артериальная гипертония, сердечная недостаточность (в том числе при резистентности к другим диуретикам), почечная недостаточность, отеки при циррозе печени.

Применяется в дозе 10-20 мг в сутки, а при почечной недостаточности доза увеличивается до 40 мг/сут.

Противопоказания, предосторожности и побочные эффекты подобны фуросемиду, но выражены в меньшей степени.

Калийсберегаюшие диуретики в дистальных канальцах блокируют обмен натрия на ионы калия и водорода. Конкурентные антагонисты альдостерона (спиронолактон) эффективны только при гипераль-достеронизме, в то время как триамтерен (птерофен) и амилорид (мидамор) оказывают слабое диуретическое действие независимо от содержания альдостерона в крови.

Триамтерен назначают по 100-200 мг/сут. Эффект наступает через 3 ч и длится в течение 18-24 ч. Амилорид применяют по 10-20 мг, действие его продолжается 12-16 ч. Триамтерен в дозе 300 мг/сут увеличивает суточный диурез в 1,7, натрийурез — в 2,8 раза и снижает калийурез в 1,6 раза.

Спиронолактон (верошпирон, альдактон) назначают по 150-200 мг/сут и более, диуретический эффект наступает через 24-72 ч. Канреонат калия (солдак-тон) — калиевая соль альдактона, в организме быстро превращается в альдиен — структурный аналог спиронолактона В отличие от верошпирона его можно вводить внутривенно. Натрийуретического эффекта практически не дает, но вызывает задержку калия в организме и накопление его в клетках миокарда, скелетной мускулатуры и т.д. Можно комбинировать с другими калийсберегающими препаратами. Назначают внутривенно медленно по 200-400 мг в 20 мл 5% раствора глюкозы в течение 6-12 дней под контролем концентрации калия в крови.

Для повышения диуретического эффгста и уменьшения потери калия мочегонные средства, оказывающие различное действие, можно комбинировать. Среди фиксированных комбинаций наиболее известно сочетание тиазидных с калийсберегающими препаратами — альдактоном (альдактон-сальтуцин), амилоридом (модуретик) и триамтереном (триам-пур).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!