Таблица 1 1.39 Фармакокинетика лидокаина при некоторых патологических состояниях

Примечание. ++ — .значительные, + умеренные кимснснин, ХПН — хроническая почечная недостаточность.

Изопротеренол и глюкагон ускоряют метаболизм лидокаина, а р-адреноблокаторы и циметидин замедляют его.

Лидокаин применяют внутривенно и внутримышечно. Начальную дозу (80-120 мг) внутривенно вводят струйно, через 30 мин — еще 40 мг струйно, а затем капельно. Лидокаин (60, 80 или 120 мг) растворяют в 50 мл физиологического раствора и вводят со скоростью 17 капель, или 50 микрокапель, в минуту (соответственно 1, 1,35 и 2,4 мг/мин). Всего за сутки вводят 1200 мл раствора. При таком режиме инфузии удается поддержать в крови терапевтическую концентрацию лидокаина — от 1,2 до 5 мкг/мл (адекватная доза составляет 1-2 мг/кг). При достижении эффекта продолжают поддерживающее лечение (I мг/мин), а при его отсутствии увеличивают дозу до 1,35 или 2,4 мг/мин. Внутримышечно лидокаин вводят по 600 мг каждые 3 ч. Прибегают и к комбинированному приему: сначала внутривенно вводят 80 мг лидокаина (2 мл 2% раствора) и внутримышечно 400 мг, а затем каждые 3 ч внутримышечно по 400-600 мг. (В.И.Метелица). В таблетках препарат, как правило, не используется.

Лидокаин показан для лечения желудочковой эк-страсистолии при остром инфаркте миокарда, для профилактики фибрилляции желудочков сердца. Его нельзя применять вместе с хинидином, при синдроме слабости синусного узла, предсердно-желудочковой блокаде II и III степени.

Тримекаин — отечественный аналог лидокаина, выпускается в ампулах, содержащих по 2 мл 2% раствора.

Фармакодинамика тримекаина аналогична таковой лидокаина, хотя препарат несколько менее эффективен, чем лидокаин, при желудочковой экстра-систолии типа К/Т. Фармакокинетика препарата также сходна с таковой лидокаина. Период полувы-ведения составляет около 3 ч. Тримекаин вводят по 80-120 мг струйно, а затем со скоростью 2 — 3 мг/мин.

Мексилетин (мекситил) близок лидокаину, но обладает большей противосудорожной активностью. Мексилетин более эффективен при желудочковой аритмии, вызванной передозировкой сердечных гли-козидов, он не влияет на предсердно-желудочковую проводимость, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление, незначительно повышает внутрижелудочковую проводимость.

Препарат хорошо всасывается в желудке, его биодоступность составляет 80-87%, при приеме внутрь концентрация достигает максимума через 2 ч. Период полувыведения — около 12 ч. При суточной дозе 0,6-1 г терапевтическая концентрация поддерживается на уровне 0,5-2,5 мкг/мл. С белками плазмы связывается 50-70% препарата. Мексилетин интенсивно метаболизируется в печени путем ароматического и алифатического гидроксилирования с образованием 8 метаболитов, которые представляют собой окисленные соединения и спирты. Рифампицин, дифе-нин, курение табака ускоряют метаболизм препарата. Около 10% его выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс препарата — 5 мл/мин-кг.

У больных острым инфарктом миокарда период полувыведения препарата увеличивается до 12-14 и даже до 24 ч, вдвое снижается общий клиренс. Эти изменения связаны преимущественно со снижением печеночного клиренса препарата. У больных с застойной сердечной недостаточностью увеличивается период полувыведения и снижается объем распределения. Выявлена корреляция между снижением минутного объема сердца и найденными изменениями.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!