Существуют два варианта приема препарата внутрь: 1) нагрузочная доза — 0,4-0,6 г, а затем по 0,15-0,35 г через 8 ч; 2) по 0,25 г через 8 ч.

Внутривенно мексилетин вводят по 0,15-0,25 г в течение 5 мин (2-3 мг/кг), а затем 0,25 г в течение 30 мин, далее внутривенно капельно 0,25 г в течение 2,5

ч, 0,5 г в течение 8 ч, поддерживающая доза составляет 0,5-1,0 г в течение 24 ч. Интервалы между введениями мексилетина и его дозы следует увеличить у больных острым инфарктом миокарда, застойной сердечной недостаточностью, поражением печени и почек, у лиц пожилого возраста.

Мексилетин показан при желудочковой экстраси-столии и тахикардии, состоянии после фибрилляции желудочков сердца.

Все противопоказания к применению мексилети-на относительные: выраженная брадикардия, синдром слабости синусного узла, выраженная сердечная, печеночная и почечная недостаточность, паркинсонизм.

Дифенилгидантоин (дифенин, дилантин, фенито-ин) — противосудорожное средство, обладающее мембраностабилизирующими свойствами. Влияет на трансмембранный ток натрия и калия, в частности, снижает выход калия из клеток миокарда под влиянием дигоксина. Дифенин уменьшает длительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода (при этом интервал 0-Т укорачивается или не изменяется), повышает скорость проведения импульса в предсердно-желудочковом узле, подавляет эктопическую возбудимость желудочков и предсердий, связанную с воздействием гликозидов. Препарат оказывает отрицательное инотропное действие, может вызвать снижение АД, улучшает коронарный кровоток.

Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 98%. В плазме крови около 10% дифенина находится в несвязанном виде. 35 60% препарата выводится с мочой, причем 5% — в неизмененном виде. Метаболизм дифенина происходит в печени (гидролиз, конъюгация с глюкуроновой кислотой и сульфатом), после чего он выводится с желчью. Терапевтическая концентрация колеблется от 8 до 18 мкг/мл. Период полувыведения препарата зависит от дозы и составляет 8-60 ч.

На биотрансформацию дифенина в печени влияют интенсивность кровотока, некоторые лекарственные препараты (противотуберкулезные средства, хлорпромазин, эстрогены, варфарин, дикумарол, барбитураты).

Дифенин назначают внутрь: в 1-е сутки — 1 г, на 2-е и 3-и сутки — 0,5-0,6 г, поддерживающая доза — 0,3-0,5 г.

В экстренных случаях 0,2-0,3 г препарата вводят внутривенно, затем по 0,05-0,1 г каждые 5 мин (скорость введения 25 мг/мин), обшая суточная доза составляет 1 г. На 2-4-й день внутривенно вводят 0,4-0,5 г препарата.

Дифенин показан при аритмиях, обусловленных интоксикацией сердечными гликозидами, аритмиях центрального генеза, аритмиях, связанных с анестезией, возникающих во время операций на сердце.

Аллапинин является оригинальным отечественным препаратом, полученным из растения аконита бело-устого. Биодоступность его равна 39%. При внутривенном введении и при приеме внутрь период полу-выведения препарата составляет 1-1,2 ч, объем распределения — соответственно 42 и 690 л. Препарат подвергается интенсивной пресистемной биотрансформации. Активный метаболит дезацетилаппакони-тин имеет большой период полураспределения и полувыведения (до 1,5 ч при внутривенном введении и до 5 ч при приеме внутрь). Максимальный антиарит-мический эффект препарата наблюдается при внутривенном введении через 2 ч, а при приеме внутрь — через 4-5 ч. Суточная доза препарата — 75-150 мг.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!