Очевидно, что фармакодинамическая активность гепарина во многом связана с уровнем в крови антитромбина III, который бывает снижен при некоторых состояниях. Это вызывает необходимость в ряде случаев корректировать дозу гепарина, определяя содержание антитромбина III в крови, и даже комбинировать его с препаратами антитромбина III.

При образовании комплексных соединений гепарина с другими биологически активными веществами (гормоны, пептиды и т.д.) возможно неферментативное (независимое от плазмина) расщепление фибрина. Наряду с гипокоагуляционными свойствами гепарин увеличивает легочную вентиляцию, блокирует ряд ферментов, ингибирует воспаление, увеличивает коронарный кровоток, активирует липо-протеинлипазу. Т\/2 гепарина равен 1-2 |/2 ч.

После внутривенного введения гепарин быстро распределяется в тканях. Частично он разрушается гепариназой, а часть в неизмененном виде выделяется с мочой. Максимальное содержание его в крови после внутривенного или внутримышечного введения достигается через 15-30 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2-6 ч и зависит от дозы препарата. Наиболее продолжительный гипокоагуляционый эффект наблюдается при подкожном введении препарата.

Фармакокинетика антитромбина III изучена недостаточно. Для поддержания концентрации в крови препарат в зависимости от цели (профилактика или лечение) вводят соответственно от 1 до 4-6 раз в сутки внутривенно или подкохшо.

Антикоагулянты непрямого действия представлены в основном производными кумарина. Эти препараты являются антагонистами витамина К, необходимого для синтеза в печени коагуляционных фактров (фактор II, V, VII, VIII, IX и др.). Кумари-новые препараты в терапевтических дозах не действуют на функцию тромбоцитов, хотя некоторые препараты влияют на синтез простагландинов в сосудистой стенке. При длительном приеме они несколько усиливают фибринолитическую актипность крови, могут повышать проницаемость сосудов. кумаринов — около 2 сут.

Биоусвояемость кумари новых препаратов хорошая: на 80% они всасываются в желудочно-кишечном тракте. Максимум действия кумаринов обычно наступает через 36-48 ч, препараты метабол изируют-ся в печени и в виде дериватов кумарина экскрети-руются с мочой и частично с калом. Фармакокинетика кумариновых производных изменяется у бсль-ных с поражением печени и почек. Кумариновые производные вытесняют ИЗ СВЧП1 с белком пиразо-лоны, вмешиваются в метаболизм ряда лекарств.

Антнагреганты. Наибольшее внимание в последние годы прмвлечено к антиагрегантам, блокирующим агрегацию тромбоцитов и эритроцитов. К антиагрегантам относятся препараты с различным механизмом действия, принадлежащие к разным группам химических соединений.

Классификация антиагрегационных препаратов

Ингибиторы циклооксигеназы (нестероидные противовоспалительные препараты: ацетилсалицило-вая_кислота, индометацин, сульфинпирэзоч, бруфен, кетазон, напроксен и т.д.).

— Ингибиторы фосфодиэстеразы цАМФ и адени-латциклазы (дипиридамол, гиклопидин, рекорнал, пен-токсифиллин). Антиоксиданты: ионол биохинол и т.д.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!