Прохождение большинства лекарственных препаратов через слизистую оболочку пищеварительного тракта определяется их растворимостью в липидах и ионизацией. Некоторые лекарственные средства всасываются путем активного транспорта. При приеме лекарственных веществ внутрь скорость их абсорбции отличается в различных отделах желудочно-ки-шечного тракта (рис. 1, схема 1).

После прохождения через стенку желудка и/или кишечника лекарственный препарат поступает в печень. Некоторые лекарственные вещества под влия нием ферментов печени подвергаются значительным изменениям ("эффект первичного прохождения"). Именно поэтому, а не вследствие плохой абсорбции, для достижения достаточного эффекта дозы некоторых препаратов (пропранолола, аминазина, опиатов) при приеме их внутрь должны быть значительно больше, чем при внутривенном введении. Биотрансформацию вещества при первичном прохождении через печень в процессе всасывания называют пре-системным метаболизмом. Интенсивность пресистемного метаболизма зависит от скорости тока крови в печени.

На процесс всасывания лекарств в желудке и кишечнике оказывает влияние pH, который в желудке равен 1-3, в двенадцатиперстной кишке — 5-6, а в тонкой и толстой кишкач — около 8. Кислоты легче всасываются в желудке, а основания — в тонкой или толстой кишке.

Под действием кислой среды желудка некоторые лекарственные средства, в частности бензилпени-циллин, могут разрушаться.

На лекарственные препараты оказывают также действие ферменты желудочно-кишечного тракта, которые способны инактивировать белки и полипептиды (АКТГ, вазопрессин, инсулин и т.д.), а также некоторые другие вещества (прогестерон, тестостерон, альдостерон). Соли желчных кислот в свою очередь могут ускорить всасывание лекарственных средств или замедлить его при образовании нерастворимых соединений.

На всасывание лекарственных веществ влияют также моторика желудочно-кишечного тракта, объем и состав пищи, количество принимаемой житкости, интервал времени между еаой и приемом препаратов. Так, молоко нарушает всасывание тетрацикли-нов, ампициллина и амоксицилтина. Следует учитывать и стимулирующее действие пиши на секрецию желудочного сока и соляной кислоты.

Влияние приема пищи на всасывание некоторых лекарственных средств из желудочно- кишечного тракта


ОСНОВНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Лекарственное средство может быть введено в организм человека через кожу, в желудочно-кишечный тракт через рот или прямую кишку, в мышцу, вену и т.д. От пути введения лекарственного средства во многом зависит возможность попадания его в место

Основные механшмы абсорбции лекарственных веществ

Рис. I. Основные механшмы абсорбции лекарственных веществ.

действия (например, в оча! воспаления), эффектив-ность лечения Различные пути введения имеют определенные преимущества и недостатки, знание которых необходимо для оптимального применения лекарственных средств при различных патологических состояниях.

Энтеральный путь

Лекарственные средства чаще всего вводят в желудочный тракт (через рот или прямую кишку). Достоинством этого пути является удобство применения (не требуется помощь медицинского персонала), а также сравнительная безопасность и отсутствие осложнение характерных для парентерального введения. Лекарственные препараты, вводимые энте-рально, могут оказывать как местное (некоторые противомикробные и противоглистные средства), так и системное действие.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!