Действие патофизиологических механизмов высвобождения биологически активных веществ сопровождается нарушением целостности клеточных мембран и, вследствие ^того, выделением лизосомных ферментов и противоспалительных пептидов во внеклеточное пространство.

По современным представлениям, биогенные амины, медленно действующие вещества анафилаксии, кинины, простагландины (Р§) ответственны за ранние стадии воспаления, тогда как компоненты комплемента и лизосомальные ферменты участвуют на поздних стадиях воспалительного процесса.

Существенное значение придается простагланди-нам.

Источником для биосинтеза Р§ в организме являются свободные полинасыщенные жирные кислоты (арахидоновая и т.д.), которые под влиянием специ фической ферментной системы (Р§ — синтетазы, или циклооксигеназы), локализованной в макросомаль-ных мембранах, превращаются в короткоживущие промежуточные соединения — эндоперекиси (схема 17). В последнее время установлены новые пути биосинтеза Р§. Обнаружено, что в тромбоцитах большая часть циклических эндоперекисеи под влиянием фермента тромбоксансинтетазы превращается в лабильные активные вещества, включающие кислородосодержащее кольцо и получившие название тромбоксанов, обладающие выраженными адгезивными и агрегационными свойствами в отношении тромбоцитов При воздействии на эндоперекиси ферментных систем, содержащихся в эндотелии артериальных сосудов, биосинтез направляется в сторону образования простациклина — вещества, оказывающего на тромбоциты, напротив, мощное антиагре-гационное действие.

Схема 17 Синтез и ингибирование простагландинов

Фармакологическая регуляция воспалительного процесса относится к числу наиболее сложных проблем современной фармакологии. При разработке рациональной фармакотерапии необходимо использовать одновременно комплексное воздействие на различные механизмы заболевания. Выделяют две большие группы противовоспалительных препаратов. К одной группе относятся быстродействующие противовоспалительные средства, направленные на подавление различных неспецифических факторов воспаления; к другой — прямо или косвенно воздействующие на основные иммунные звенья патологического процесса. Особое место занимают кортикостероиды — единственная группа лекарственных средств, сочетающая противовоспалительные и иммунодеп-рессивные свойства.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) не обладают гормональной активностью кортикостероидов. С клинической точки зрения им свойственен ряд общих черт.

1. Неспецифичность противовоспалительного действия, т.е. тормозящее влияние на любой воспали тельный процесс независимо от его этиологических и нозологических особенностей.

2. Сочетание противовоспалительного, болеутоляющего и жаропонижающего действия.

3. Сравнительно хорошая переносимость, свяюн-ная с быстрым выведением их из организма.

4. Тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов.

5. Связывание с альбумином сыворотки, причем между различными препаратами существует конкуренция за места связывания. Это обстоятельство имеет существенное значение, поскольку несвязанные лекарства быстро выводятся из организма и тем самым не оказывают должного действия.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!