Особенность терапии индометацина заключается в том, что в начале лечения (4-5 сут) назначают умеренные дозы препарата — 25 мг 1-2 раза в сутки. В последующем добавляют по 25 мг/сут в течение 2-3 дней до полной дозы, равной 100-150 мг, реже 200 мг. При дозе 200 мг отмечается дальнейшее нарастание клинического эффекта. Полный эффект терапии оценивается не ранее чем через месяц лечения. Поддерживающая доза может составлять 1/4-1/6 эффективной дозы. Доза на курс амбулаторного лечения при остром и подостром течении заболевания составляет 3500-4000 мг. При затяжном течении препарат необходимо принимать после выписки из стационара не менее 2-3 месяцев (до 6 мес) до полной нормализации лабораторных показательной активности воспалительного процесса. Доза на курс при этом составляет 5500-6000 мг.

В комбинации с индометацином можно снизить лозу или отменить салицилаты, уменьшить на 25-30% прием гормонов, а у некоторых больных отменить их совсем. Индометацином можно заменить производные пиразолона. Эффективность лечения индометацином при ревматизме приближается к результатам гормонально-аспириновой терапии и превосходит эффект салицилатов.

Побочные действия препарата наблюдаются сравнительно редко (у 18-20% принимавших индометацин). К ним относятся:

— головная боль, головокружения, обморочные состояния, сонливость, спутанность сознания и мыслей, даже депрессия и судороги; эта группа составляет 30% всех побочных проявлений;

— эпигастральные боли, тошнота, отсутствие аппетита, понос, желудочно-кишечное кровотечение;

— реакция повышенной чувствительности к индо-метацину (сыпь, крапивница, кожный зуд, выпадение волос, одышка, также описаны астматические приступы);

— снижение функции почек: у больных, страдающих заболеваниями сердечно-сосудистой системы, во время терапии индометацином может наблюдаться ухудшение почечной деятельности; после прекращения лечения индометацином обычно отмечается нормализация функций почек;

— помутнение роговицы, изменение полей зрения и зрачка, вследствие чего при длительном лечение больного рекомендуется осмотр его окулистом;

— изменения крови — лейкопения и реже апла-стическая анемия.

Индометацин противопоказан при язвенной болезни, БА, бактериальных артритах и других инфекционных заболеваниях, симптомы которых препарат может маскировать; во время беременности и кормления грудью. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, у которых имеется повышенная чувствительность к АСК, эпилепсия, паркинсонизм или психические нарушения.

Сулиндак является инденовым производным индо-метацина, который похож на него по механизму действия, однако лишен некоторых его характерных побочных явлений.

Сулиндак является сульфоксидом, хорошо всасывается при пероральном и ректальном применении с периодом полураспада около 7 ч. Всасывание его незначительно снижается при использовании препарата вместе с пишей. После всасывания сульфоксид обратимо превращается в активный сульфид и необратимо — в неактивный метаболит сульфона. Сулиндак, таким образом, является "пролекарством”, а фармакологическая активность принадлежит активному сульфиду — метаболиту, который образуется после всасывания сулиндака. Активный сульфид имеет более продолжительный период полураспада (18 ч), поэтому сулиндак можно назначать 2 раза в сутки. Сульфон не является активным противовоспалительным препаратом. Сулиндак и его сульфоновый метаболит выделяются с мочой и желчью либо в неизмененном виде, либо в виде конъюгированного глю-куронида. Активный сульфид выделяется с калом и не выделяется с мочой.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!