Сулиндак вызывает меньше побочных явлений по сравнению с аспирином. Его применение не сопровождается головными болями (в отличие от индоме-тацина). Значительно реже, чем после аспирина, наблюдаются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. Запоры, эпигастральные боли и тошнота, тем не менее, являются основной проблемой, встречающейся у 20-25% больных.

Сулиндак сходен по эффективности с аспирином при ревматоидном артрите и остеоартритах. Он более эффективен, чем ибупрофен, и его действие сравнимо с напроксеном. Сулиндак более эффективен, чем индометацин и фенилбутазон, при анкилозирующих спондилитах.

Выпускается в таблетках по 100 мг или 200 мг. В дозе 200 мг дважды в стуки обычно назначают при ревматоидном артрите и в такой же дозе при остеоартритах.

Производные фенилуксусной кислоты

Дикдофенак натрия (вольтарен, ортофен) относится к производным фенилуксусной кислот.

Отечественный препарат диклофенака ортофен и вольтарен по своим фармакокине!ическим параметрам близки друг к другу (табл. 12.3) за исключением более короткого периода элиминации и большей величины АиС у первого.

В синовиально.'! жидкости максимальная концентрация ортофена 200 нг/мл после 75 мг достигается к 4-6 ч. Период полуэлиминации из синовиальной сумки составляет 8 ч, т.е. препарат дольше находится

Таблица 12.3

Фармакокинетические параметры ортофена и вольтарена

Препарат Т|/2. 4 лис. нг/ч/мл С, л/ч V«!, л Смаке, нг/мл
Ортофен 2.0
Вольтарен 2,8

в синовиальной ткани, чем в крови, и в концентрации превышающей в 4-5 раз терапевтическую концентрацию в крови.

Вольтарен оказывает сильное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие, а также способен ингибировать агрегацию тромбоцитов. Основным механизмом действия вольтарена является ингибирование простагландинсинтетазы — ферментной системы, имеющей отношение к биосинтезу Р£. Именно этим эффектом объясняется свойство вольтарена накапливг тъся в очаге вое па пения и оказывать противовоспалительное действие. Сравнительное клиническое изучение вольтарена и индометацина показало, что первый не уступает второму в противовоспалительной активности, однако оказывает минимальное воздействие на желудочно-кишечный тракт, что выгодно отличает его от перечисленных выше препаратов.

Вольтарен выпускают в таблетках по 25 мг с устойчивым к действию желудочного сока покрытием (этим объясняется его слабое раздражающее действие на слизистую оболочку желудка), поэтому всасывание активного препарата начинается только в двенаг-цатиперстной кишке, но уже через 30 минут достигается максимальный уровень его в плазме. Вольтарен выводится с мочой и желчью. В связи с тем, что 95,7% препарата связывается сывороточными белками подобно салициловой кислоте, одновременное выделение вольтарена и аспирина лривоют к более быстрой элиминации вольтарена из организма.

Вольтарен в первые 3 суток назначают внутрь по

25 мг 3 раза в сутки после еды, затем дозу увеличивают до 100-150 мг. Продолжительности курса лечения в стационаре в среднем 40 дней. Курсовая доза препарата — от 3000 до 6000 мг.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!