Уровень напроксена в сыворотке крови растет прямо пропорционально с увеличением его дозы до 500 мг. Дальнейшее возрастание дозы препарата не сопровождается ростом его концентрации в крови, а только поддерживает уже достигнутый уровень. При этом повышается клиренс и экскреция препарата, потому что существует кажущаяся насыщенность альбуминов плазмы, с которыми связывается напроксен. При этом имеется больше свободного, несвязанного препарата, который быстро выводится через почки. Этим же объясняется минимальный токси ческий эффект напроксена по сравнению с салици-латами в случае передозировки.

Всасывание напроксена изменяется в зависимости от характера приема и вида пиши. После приема пре парата на фоне оксида магния или гидроксида алюминия скорость абсорбции напроксена замедлена

Напроксен проникает через плацентарный барьер у беременных женщин в течение 20-30 минут после введения. В молоке матери находится 1% от концентрации препарата в сыворотке крови.

Приблизительно 98% напроксена выводится с мочой, из них 10% дозы — в неизмененном виде, а 60% — в виде метаболитов (глюкорониды, 6-десме-тилнапроксен). От 0,5 до 2,5% дозы обнаруживается в кале вследствие выделения напроксена с желчью.

Напроксен выпускается в таблетках по 250 мг, обычно назначается 2 раза в сутки после еды по 250 мг. Средняя суточная доза 500 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 750-1000 мг.

Абсолютных противопоказания для лечения на-проксеном нет. Однако следует воздержаться от назначения больным с острой пептической язвой, бере менным женщинам, матерям во время вскармливания детей грудью, больным с нарушением функции печени, сердца и почек. При лечении напроксгном почти не обнаруживаются его побочные действия. Однако при длительном его приеме могут появиться неприятные ощущения со стороны желудочно-кишечного тракта (тяжесть и боль в желудке, рвота, изжога, понос, вздутие живота), головная боль, головокружение, шум в ушах, легкое жжение при применении суппозиториев.

Производные пиразолона

Среди препаратов этой группы наиболее известны фенилбутазон (бутадион), амидопирин, анальгин, ок-сифенилбутазон, азапропазон и т.д. Позднее появились в ревматологической практике аналоги бутади^ она — кетазон, тандерил.

Механизм действия пиразолоновых препаратов заключается главным образом в разобщении окислительного фосфорилирования и, следовательно, в снижении энергообеспечения воспаления, а также в воздействии на ряд медиаторных систем воспаления преимущественно в плане угнетения активности про-теолитических ферментов, в меньшей степени — за счет уменьшения проницаемости капилляров и торможения воспалительной инфильтрации. Кроме того, им свойственны неспецифические жаропонижающие и обезболивающие эффекты; антикоагулянтное действие (торможение агрегации тромбоцитов и активности тромбина), усиление выделения мочевой кислоты, легкое анаболическое и спазмолитическое влияние.

Препараты этой группы хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте: 85% введенной дозы — через 8 ч. При приеме препарата в терапевтической дозе в течение трех суток в крови устанавливается постоянная концентрация его 30-100 мг/л.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!