Производные пиразолона и их метаболиты связываются с сывороточными белками и в этом отношении являются конкурентами ряда лекарственных препаратов. Обладая более высоким сродством к бел кам, бутадион может вытеснять из комплекса с белком антикоагулянты кумаринового ряда, аспирин, сульфаниламиды, пенициллин и некоторые другие вещества, повышая фармакологический эффект последних. Эю может иметь как нежелательные последствия (например, возникновение геморрагических явлений), так и положительные (усиление противовоспалительной или антибактериальной активности). Из организма пиразолоновые производные и их метаболиты выводятся в основном почками, при этом конкурентно замедляя выделение пенициллина, амидопирина и некоторых противотуберкулезных препаратов.

Бутадион обычно назначают по 0,15 г 2-3 раза в сутки. Для ослабления раздражающего действия на слизистую оболочку желудка будатион, так же как и АСК, следует принимать после еды. Это побочное действие бутадиона выражено заметно слабее, чем у салицилатов. Вместе с тем нельзя забывать, что бутадион иногда используется как средство для получения .экспериментальных язв желудка.

Среди побочных явлений, вызванных бутадиеном, традиционно принято говорить о бутадиеновых лек копениях — данное осложнение было одним из главных доводов против длительного амбулаторного приема пиразолоновых средств. Бутадион может вызы, вать разнообразные кожные побочные реакции: от единичных быстрообратимых высыпаний типа крапивницы до сравнительно редкого некротизируюше-го васкулита. При его приеме весьма часты нарушения водно-солевого обмена: отмечается появление небольших или умеренных отеков на лице, голенях, быстро проходящих после отмены препарата. Это связано с задержкой натрия и воды в организме на уровне почек. Иногда наблюдаются легкие признаки гипокоагуляции (обычно микрогемчтурия) и обратимой миокардиодистрофии (изменения на ЭКГ), Имеются данные о том, что бутадион вызывает нарастание хромосомных аббераций в лимфоцитах человека, в связи с чем при беременности данный препарат нельзя назначать без строгих показаний. Таким образом, из-за задержки в организме ионов натрия бутадион нельзя применять при артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Он противопоказан больным язвенной болезнью и с поражением функции печени и почек. Язвообракование при лечении бутадионом объясняется воздействием его на стенку желудка не непосредственно, а через нервные окончания или ЦНС. Подобный патогенез бутади-оновых язв подтверждается тем, что образование язв происходит и при парентеральном его введении. Кроме того, в процессе лечения бутадионом может наблюдаться острый интерстициальный нефрит.

Поскольку частота и тяжесть побочных эффектов, в частности агранулоцитоза, при лечении пиразолоновыми препаратами связана с продолжительностью их приема, эти препараты не рекомендуются для длительного применения, а используются как средство замены, например при развитии шума в ушах на фоне приема аспирина и т.д.

Проквазон и флупроквазон относятся к производным хиназолонов, являются новыми противоревматическими средствами. Препараты хорошо всасыва ются в полости рта. Препараты в крови находятся на 98% в связи с белком, Т|/2 составляет 0,6 ч. Проквазон быстро метаболизируется в печени и 3 основных метаболита имеют противовоспалительную активность. Проквазон в дозе по 300 мг 3 раза в сутки у больных ревматоидным артритом соответствует по эффектизности 75 мг индометацина, 500 мг напро-ксена, 1200 мг ибупрофена.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!