Пробенецид (бенемид) уменьшает реабсорбцию уратов, в меньшей степени влияет на их секрецию. Он хорошо абсорбируется в кишечнике и частично выделяется В неизмененном виде С МОЧОЙ. Его Т1/2 около 8 ч. Для предупреждения подагры препарат назначают по 0,5 г/сут в течение первой недели с дальнейшим увеличением дозы до 1-2 г/сут. Содержание мочевой кислоты в крови сначала быстро падает, затем несколько приближается к исходному уровню. Во избежание образования кристаллов и камней в моче необходимо увеличить количество выпиваемой за день жидкости до 3 л и стремиться к ощелачиванию мочи с помощью бикарбоната натрия. Препарат не следует применять при пониженном функциональном состоянии почек.

Сульфинпиразон (антуран) приближается по строению к бутадиону. Оказывает урикозурическое и ощелачивающее мочу действие. Необходимо одновременно с его приемом увеличивать количество выпиваемой жидкости. Сульфинпиразон быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимум концентрации в плазме наблюдается че рез 1-2 ч, Т1/2 составляет 2-4 ч. В крови на 98% находится в связи с белком. В печени образуются гидроксильные метаболиты, которые обладают также урикозурическими свойствами. После приема одной дозы через 4 ч 85% выделяется с мочой и-10% с калом. С мочой экскретируется 50% неизмененного препарата, 9% — гидроксильных и 3% сульфометабо-литов, 30% — в виде глюкуронидов. При хронической почечной недостаточности наблюдается удлинение периода полуэлиминации.

Пробенецид, аспирин и другие салицилаты блокируют урикозурический эффект сульфинпиразона. Пробенецид угнетает также почечную экскрецию сульфинпиразона и его метаболитов.

Сулифингшразон назначают сначала по 0.05 г 2 раза в сутки, повышая в дальнейшем дозу до 0,1 г (1 таблетка с приемом 2-3 раза в сутки) в течение нескольких недель) затем дозу уменьшают вдвое при длительном приеме. Препарат может вызывать желудочно-кишечные расстройства и противопоказан при язвенной болезни. В связи с обнаруженным ан-тиагрегационным действием антурана сделаны успешные попытки длительного приема препарата для вторичной профилактики ИБС.

Аллопуринол — изомер гипоксантина — блокирует продукцию мочевой кислоты путем связывания фермента ксантиноксидазы, который катализирует превращение ксантина и гипоксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол выпускается в таблетках по 0.1 г. Он хорошо всасывается в кишечнике, метаболизиру-ется частично в печени, выделяется в измененном и неизмененном виде почками. Т1/2 составляет 5 ч. Аллопуринол назначают в разовой дозе 0,3 г, в тяжелых случаях дозу увеличивают до 0,6 г на один прием

Препарат показан при поражениях почек, образовании камней, больших тофусах, а также при таких состояниях, как лейкозы, активное лечение которых сопровождается образованием больших количеств мочевой кислоты.

Побочное действие препарата выражается в аллергических реакциях различного рода: цитопении и желудочно-кишечных растройствах.

При длительном лечении подагры лучше избегать назначения салицилатов, так как они конкурируют с урикозурическими средствами.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!