Кетотифен блокирует вход Са++ в тучные клетки и тем самым предупреждает падение стимуляции ацетил КоА ацетилтрансферазы и формирование антиген индуцированного синтеза тромбоцитактивиру-юшего фактора (РАР). Кроме того, кетотифен стабилизирует мембрану тучных клеток и альвеолярных макрофагов и снимает проницаемость для ионов Са.

Антиастматический эффект кетотифена, возможно, связан с воздействием его на рецепторы бронхов. Применение кетотифена и преднизолона у добровольцев и больных БА достоверно увеличивало число мест связывания для рецепторов лимфоцитов и уменьшало константу диссоциации. Внутриклеточная концентрация циклического АМФ при этом увеличивалась. Кроме того, кетотифен нормализует соотношение между адрено- и холинорецепторами в ткани легких больных БА. Препарат показан у больных бронхиальной астмой, особенно у детей с атопической астмой, для профилактики и лечения различных аллергий. Взрослые принимают по 1 мг утром и вечером, а дети от 6 месяцев до 3 лет по 0,5 мг (1/2 таблетки или 2,5 мл сиропа) дважды в день.

Противопоказан препарат при гиперчувствительности к нему и строго ограничены показания беременным и кормящим женщинам. Кетотифен усили вает действие снотворных, седативных препаратов и алкоголя. Среди побочных эффектов наблюдают седативный эффект: в 14% случаев в начале лечения и в 2% в конце приема. Кроме того, больные в 2% случаев испытывают головокружение, проходящее при длительном приеме, и сухость во рту.

Бронхе цилататоры

Тонус гладкой мускулатуры бронхов регулируется раздражением различных рецепторов, среди которых | выделяют 5 видов: ос-адренергические, р-адренерги-ческие, М-холинергические, Н1-гистаминергиче-ские, 5-гидрокситриптаминергические. Роль двух последних в бронхоспазме невелика. Возбуждение а-ад-ренорецепторов ведет к бронхоконстикции, а возбу ждение Р-адренорецепторов — к бронходилатации.

Как и бронхоконстрикция, бронходилатация является активным процессом, который требует образова ния энергии за счет фосфорилирования гликогена. Поступление в клетку и депонирование ионов Са++ в саркоплазматическом ретикулуме разобщает актомиозиновый комплекс и вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Этот процесс зависит от соотношения цАМФ и цГМФ в клетках.

Препараты, повышающие внутриклеточную концентрацию цАМФ и/или понижающие уровень | цГМФ, относятся к числу ведущих в лечении брон-хообструктивного синдрома, обеспечивая активную бронходилатацию. Эти препараты можно разделить на 5 групп.

1. Стимуляторы р-адренергических рецепторов (симпатомиметики):

[ а) прямого действия (адреналин, изопреналин, орципреналин, тербуталин, салбутамол, фено-терол и др.);

б) непрямого действия (эфедрин и препараты, в состав которых он входит: теофедрин, антаст-ман, солутан и т.д.).

2. Антихолинергические средства (М-холинолити-| ки): белладонна, атропин, платифиллин, метацин, ипратропиум бромид.

3. Метилксантины — препараты, действующие на гладкую мускулатуру бронхов непосредственно (мио-литики): теофиллин, эуфиллин, аминофиллин, диа-филлин, дипрофиллин и т.д.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!