4. Блокаторы а-адренергических рецепторов (а-ад-реноблокаторы): фентоламин, реджигин, пирроксан.

5. Простагландины группы Е.

Наконец, необходимо сказать еще об одной группе препаратов, которая находит все большее применение в лечении больных БА — антагонистах кальция, контролирующих спазм сосудов путем ингибирования поглощения ионов Са++ гладкомышечными клетками. Как уже упоминалось ранее, роль Са++ в патогенезе БА установлена: ионы Са++ необходимы для стимулирования секреции медиаторов тучными клетками, клеточной адгезии и эпителиальной проницаемости, для нормального функционирования ферментных систем, таких, как аденилат — и гуани-латциклазы и фосфодиэстеразный активатор белков для нервной проводимости, передачи нервного импульса и процесса сокращения — расслабления глад ких мышц. Однако место антагонистов кальция в терапии БА окончательно не установлено. Есть сведения об успешном применении антагонистов кальция (в частности нифедипина) для предупреждения приступов у больных с астмой, вызываемой физической нагрузкой.

Симптгомиметики

Первым препаратом из группы симпатомимети-ков, который был получен в результате синтеза и нашел применение в клинике, оказался изопропилно-радреналин (изопреналин, изадрин). Однако следует отметить, что и адреналин, и изопреналин в ближайшие 10-20 минут после введения под действием фермента катехол-о-метилтрансфераза метаболизируют-ся в соединения не только без симпатомиметической активности, а напротив, обладающих эффектом р2-адреноблокаторов. В то же время в литературе известен тот факт, что параллельно с нарастанием тяжести клинических проявлений активность данного фермента повышается. Все это диктовало поиск новых лекарственных средств, не подверженных биотрансформации, с участием ка1ехол-о-мегилтрансфе-разы.

Классификация симпатомиметиков

В основу данной классификации положено сродство препаратов к а- и Р-адренорецепторам.

К универсальным симпатомиметикам относят препараты, действующие на а- и р-адренорецепторы. К этой фуппе относятся адреналин и эфедрин. Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. Они медленно метаболизируются в печени, причем адреналин — с образованием метаболита с р-блоки-рующей активностью.

В настоящее время препараты этой группы в клинике используются редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилаксические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанной с преобладанием отека слизистой бронхов (так называемый синдром “запирания" или закрытого объема).

Среди агонистов рг и Р2-адренорецепторов выделяют селективные и неселективные симпатомимети-ки.

К неселективным симпатомиметикам относятся препараты, стимулирующие и Р|- и р2-адренорецеп-торы. Препараты этой группы сразу нашли-, широкое применение, что, по-видимому, связано с быстрым и ощутимым облегчением, с одной стороны, и удобством использования ингаляционных форм, с другой. Именно поэтому в начале 60-х годов в связи с широкой популярностью и часто бесконтрольным использованием этих препаратов был отмечен факт повышения смертности астматиков от осложнений медикаментозной терапии. Это послужило поводом для снижения суточной дозы препаратов, особенно у больных с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, и переходу к использованию селективных бета-агонистов.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!