К группе неселективных симпатомиметиков относятся изопреналин гидрочлорид (новодрин, изалрин. изупрел), орципреналин сульфат (алугтент, астмо-пент), гексапеналин (ипрадоа).

Изопреналин может назначаться внутрь, сублингвально, парентерально и ингаляционно. При ингаляционном введении препарат быстро метабопизиру-ется либо в самой легочной ткани, либо в меньшей степени в кишечной стенке и печени с образованием метоксиизопреналина метаболита с р блокирующей активностью, способного самостоятельно вызвать бронхоспазм. Выраженный пресистсмный метаболизм резко снижает биодоступность препарата при пероральном применении и делает в этом случае оправданным сублингвальное его использование.

Максимальный эффект изопреналина при ингаляционном введении наступает уже через 1-3 мин, однако длится не более 1-1,5 ч. Ингаляционно препарат может использоваться при помощи небулайзера при разведении 1:200 или дозируемого ингалятора с дозой от 0,04 до 0,125 мг в стой дозе.

Клиническое применение

- сублингвальные таблетки (10-20 мг);

- пролонгированные формы с постепенным высвобождением (савентрин), содержащие 30 мг изопреналина, чаше используются при лечении блокады и других нарушений ритма в суточной дозе от 180 до 840 мг:

- внутривенная форма изопреналина также используется чаше при нарушениях ритма, блокадах и кардиогенном шоке в дозе 2 мг капельно ппи разведении в 400-500 мп физиологического раствора;

- ингаляционно в форме дозированного ингалято-ра-медихалера по 0.04 мг в оаном вдохе.

Орципреналин (алупент, астмопент) также относится к неселективным р2-агонистам, но его активность в 10-40 раз меньше, чем изопреналин?. Эффект препарата развивается более постепенно с выходом на плато к 20-й минуте после назначения с последующим снижением через 2 и Препарат не образует метаболиты с р-агонистичсской активностью, имеет более продолжительный период полувыведения — до 4-

6 ч и значительно лучше всасывается при пероральном применении.

К селективным симпатомиметикам относятся саль-бутамол (вентолин), фенотерол (беротек), тербуталин (бриканил) и пролонт ированные формы — сальбуза-мол (вольмакс). савентол (сальтос), сальметерол, формотерол, препараты, избирательно во пействую-щие на р2-адренореиспторы.

Селективные р-агонисты благодаря отсутствию выраженной стимуляции Р| класса адрснорецепторов практически не вызывают столь серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, в том числе тахикардию, нарушение ритма, гипертензию, а также тремор, головную боль и другие, развитие которых связано со стимуляцией а- и ргадренорецеп-торов, и чаше возникают при использовании высоких доз неселективных препаратов (табл. 14.2).

Основной недостаток большинства р-агонистов — короткая продолжительность действия (4-6 ч), требующая частого их применения в течение сугок, низкая концентрация препарата в крови в ночное время.

Сальбутамол относится, по-видимому, к одним из самых безопасных симпатомиметических бронходи-лататоров. Препарат проявляет преимущественно бе та-2-агонистическую активность, в то время как его воздействие на частоту сердечных сокращений в 7-10 раз меньше изопреналина и практически не отличается от эффекта плацебо.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!