Препарат может назначаться внутрь, парентерально и ингаляционно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и частично метаболизируется в желудочно-кишечном тракте и печени с образованием соединений с минимальной адренергической активностью В плазме препарат определяется в свободной форме и в виде метаболитов.

Уже после 30 мин после перорального приема препарат определяется в плазме, достигая максимального уровня через 2 ч. При ректальном применении, наиболее часто используемом у детей, препарат достигает пикового уровня концентрации несколько быстрее и составляет в среднем 1 ч. Элиминируется через почки.

При ингаляционном введении только 10-20 % введенной дозы достигает дистальных бронхов и альвеол, при этом препарат не подвергается метилированию с участием фермента катехол-о-метилтрансфера зы в отличие от адреналина и изопреналина, т.е. в легких не трансформируется в метаболиты с бета-блокируюшей активностью

Большая часть назначаемого ингаляционно препарата оседает в верхних отделах дыхательных путей, постепенно проглатывается и определяет развитие нежелательных системных эффектов. Последующие ингаляции и уровень концентрации препарата в плазме не соответствует ранее полученной кривой зависимости эффекта от дозы. Это связано с тем, что концентрация в крови в этом случае определяется абсорбцией энтеральной фракции препарата, проглатываемого в результате предыдущего его введения.

Бронхорасширяющий эффект сальбутамола к первой минуте не столь выражен, как у изопреналина, развивается несколько медленнее и наступает через

4-5 мин. Действие препарата постепенно возрастает до с всего максимума к 40-60-й минуте и по значению не уступает изопреналину.

Период полувыведения препарата — 3-4 ч, хотя продолжительность его действия оказывается больше времени его циркуляции в крови и составляет 4-5 ч.

Способ применения:

- внутрь: по 8-16 мг в сутки;

- парентерально: внутримышечно — 500 мкг с интервалом 4 ч или внутривенно болюсом 250 мкг с последующей инфузией 5-20 мкг/мин;

- ингаляционно: с помощью дозируемого ингалятора (100 мкг в одном вдохе) по 1-2 вдоха не более 6 раз в сутки, с помощью небулайзера -по 5 мг сальбутамола в физиологическом растворе по 5-15 минут не чаще 4 раз в сутки; с помощью спинхайлера в порошкообразной форме по 400 мкг также не более 4 раз в сутки (1*оиЯ1а1ег).

Порошкообразная форма имеет ряд преимуществ перед аэрозольной. Это связано с тем, что около 15% больных не могут скоординировать акт вдоха препарата и его введение, тогда как использование спинхайлера этого не требует. С другой стороны, применение спинхайлера позволяет добиться более “дистального” распределения препарата по бронхиальному дереву, т.е. увеличить его “биодоступность” к бронхам малого калибра.

Среди побочных эффектов сальбутамола следует отметить тахикардию и тремор рук — до 30% (в случае внутримышечного введения намного чаше), несколько реже повышение уровня свободных жирных кислот и калия плазмы, секреции инсулина, как результат стимуляции бета-адренорецепторов поджелудочной железы.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!