Недостаточная хЬфективность терапии сальбута-молом, короткий период полувыведения, широкая распространенность ночных приступов у больных бронхиальной астмой (до 75%) привели к созданию новой пролонгированной формы сальбутамола, основанной на >ффе.сге осмотического насоса. Контролируемый выход действующего начала (сальбутамола) из таких таблеток происходит с постоянной скоростью и обеспечивает создание постоянных терапевтических концентраций в плазме крови на протяжении суток при двухразовом приеме препарата. Такая таб-летированная форма получила название сальбутамол

Вольмакс, производства фирмы “Глаксо”, Англия, относится к пролонгированным препаратам сальбутамола Б!* с осмотически управляемым механизмом высвобождения лекарственного вешества, которое обеспечивает его подачу одинаковыми дозами в течении не менее 9 ч. Это обеспечивает уменьшение кратности приема до 2 раз в сутки и улучшение переносимости. При этом эффективность такой формы оказалась выше по сравнению с четырехкратным приемом стандартной дозы обычного сальбутамола Как правило, препарат назначают по 1 таблетке (8 мг) 2 раза в сутки.

Работы по созданию аналогичного препарата в нашей стране привели к появлению нового пролонгированного бета 2-агониста-сальтоса. В основе этого препарата лежит производное сальбутамола-савентол в осмогенной лекарственной форме. В отличие от сальбутамола в состав молекулы савентола входит остаток органической кислоты, обеспечивающей прочность структуры и особые физико-химические свойства. Савентол имеет pH, близкий к неьтрапьному, что исключает побочные эффекты, связанные с метаболическим ацидозом. Сальтос, одна таблетка которого содержит 6 мг савентола, представляет собой лекарственное ядро с осмотически активным компонентом, покрытое полунепроницаемой полимерной оболочкой с калиброванным отверстием. Вода через оболочку проникает в ядро и растворяет его содержимое. Под действием осмотического давления насыщенный раствор выбрасывается наружу через калиброванное отверстие со скоростью, сохраняющейся постоянно до полного выхода осмотически активного компонента. Савентол из этой лекарственной формы начинает высвобождаться сразу при попадании в желудочно-кишечный тракт.

Препарат назначают по 1 таблетке 2 раза в день для постоянной терапии и по I таблетке на ночь для профилактики ночных приступов удушья.

Фенотерол (беротек) — селективный бета 2-агонист, имеет несколько большую по сравнению с сальбутамолом активность и более длительный период полувыведения, что представляется определенным преимуществом данного препарата.

Фенотерол быстро абсорбируется после перораль-ного и ингаляционного введения. Около 60% от введенной внутрь дозы всасывается и обеспечивает достижение максимальной концентрации через 2 ч после приема. При ингаляционном введении препарат поступает в системный кровоток, как и другие аэрозольные препараты, двумя путями. Первый мало зависит от ингалируемой дозы и связан с всасыванием препарата со слизистой дыхательного тракта, другой

— подобен пероральному н, значению и зависит от количества проглатываемого препарата, т.е. связан с исходно ингалируемой дозой. Фенотерол также не метаболизируется с участием фермента катехол-о-ме-тилтрансфераза, имеет сходную с сальбутамолом кинетику.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!