Фенотерол быстро элиминируется, и уже через 24 ч 60% от введенной внутривенно дозы и 35 % от пе-роральной экскретируется с мочой. При ингаляционном пути введения за первые сутки выводится только 12%. В плазме в большей степени определяются коньюгированные метаболиты и небольшое количество неизмененного препарата — менее 2% в случае приема препарата внутрь. Именно благодаря высокой степени .жскреции препарат не кумулирует и практически не проникает через плаценту и не накапливается в молоко матери.

Побочные эффекты препарата не отличаются от других симпатомимегиков, однако встречаются несколько чаще. Это, возможно, связано с тем, что препарат чаше назначают в форме дозируемых ингаляций в дозе 200-400 мкг (1-2 вдоха) 2-3 раза в день. На сегодняшний день существует уменьшенная до 100 мкг дозировка, что позволяет несколько уменьшить частоту побочных реакций.

Тербуталин (бриканил), как и другие селективные бета-агонисты, устойчив к действию клтехол-о-ме-тилтрансферазы и моноаминоксидазы, что позволяет использовать его внутрь, парентерально и ингаляци-онно. По сравнению с изопреналином тербуталин в 2 раза активнее по воздействию на гонус бронхиального дерева, и в 4 раза слабее по действию на частоту сердечных сокращений. По сравнению тербуталина с сальбутамолом оба препарата в дозах соответственно 250 мкг и 100 мкг оказывают подобный эффект до 90-й минуты после введения, однако впоследствии эффект сальбутамола быстро снижается, в то время как действие тербуталина сохраняется до 4-4,5 ч.

Период полувыведения тербуталина составляет 3-4 ч. Рекомендуемая пероральная доза 2,5-5 мг 3-4 раза в сутки или ингаляционно при помощи дозируемого ингалятора по 1-2 вдоха (0,25-0,5 мг) каждые 6 ч.

Фирма АСТРА (Швеция) выпускает порошкообразный ингалятор в виде турбохалера, использование которого осуществляется вдохом самого больного. При этом исчезает необходимость в строгой координации вдоха с ингаляцией самого препарата. Со да-ваемый благодаря оригинальной конструкции турбо-халера турбулентный поток воздуха захватывает порошок активного вещества и способствует лучшему проникновению его в мелкие бронхи

Побочные эффекты препарата не отличаются от других селективных симпатомиметикор.

В отличие от традиционных адреномиметиков эф фект пролонгированных препаратов наступает несколько позже. В связи с чем эти препараты не предназначены для купирования приступов бронхоспазма, а могут быть рекомендованы для более длительной постоянной терапии с целью предупреждения приступов удушья и обострения заболевания. Однако мнения относительно целесообразное! и длительного применения пролонгированных симпатомиметиков достаточно противоречивы. Некоторые исследователи считают, что постоянное применение таких препаратов длительное время может ухудшить прогноз в течении самого заболевания, другие опасаются более скорого развития тахифилаксии, однако это не однозначно и требует дальнейшего изучения.

Формотерол относится к новым (^-симпатомиме-тикам пролонгированного действия с продолжительностью бронходилатируюшего ирфе^та до 8-10 и более 12 ч у некоторых пациентов. Благодаря наличию в его структуре пиридинового ядра препарат оказывает продолжительный эффект не только при перораль-ном назначении, но и при ингаляционном введении В результате сравнительного изучения было показано. что формотерол в течение 12 ч после приема проявляет, по крайней мере, не меньший бронходилати-рующий эффект, чем сальбутамол на максимуме своего действия. Однако уже через 3-4 ч после приема формотерол оказывается значительно более активным по сравнению с сальбутамолом, эффект которр-] го к этому времени практически не отличается от плацебо.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!