В связи с изложенным терапевтический эффект препарата базируется прежде всего на расслаблении мускулатуры бронхов и торможении высвобождения медиаторов, которое, правда, имеет второстепенное значение при обычно достигаемых концентрациях.

Кроме того, возможны также воздействия теофиллина на мукоцилиарный транспорт и отек слизистой оболочки.

Помимо вышеперечисленных )ффектов теофиллин вызывает стимуляцию дыхания и сердечной деятельности, что проявляется в увеличении частоты сердечных сокращений и сократительной функции миокарда, дилатации легочных сосудов, увеличении почечного кровотока, стимуляции ЦНС и раздражении слизистой оболочки желудка.

Теофиллин обладает низкой растворимостью в липидах, поэтому он используется в виде водорастворимых солей.

Перорально препараты применяют в виде таблеток, капсул и спиртовых растворов (это позволяет достигать более высоких концентраций теофиллина в сыворотке крови). Существуют быстро метаболизиру-ющиеся препараты короткого действия, максимум концентрации которых в крови достшается через 30-60 мин после приема, и препараты пролонгированного действия, постепенно высвобождающие лекарственное вещество из капсулы; пик концентрации достигается через 1-3 ч.

Короткодействующие препараты теофиллина применяют в случаях, когда необходимо быстро достичь высокой концентрации лекарства в крови. Для длительного лечения предпочтительнее использовать пролонгированные препараты (табл. 14.5), поскольку их реже принимают (1-2 раза в сутки), а в крови в течение длительного времени сохраняется относительно постоянный уровень лекарственного вещества (в течение 8-12 ч и даже 24 ч).

Теофиллин при приеме внутрь относительно быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая приблизительно таких же концентраций в крови, что и при внутривенном введении. Метаболизм препарата происходит в печени путем окисления и метилирования. Необходимо помнить, что применение теофиллиновых ректальных свечей опасно из-за возможности очень быстрого всасывания теофиллина и создания высокой концентрации его в крови, а также из-за раздражения слизистой оболочки прямой кишки.

Важной проблемой при применении теофиллина является поддержание концентрации препарата в крови на определенном уровне — между 10 и 20 мкг/мл. что обеспечивает значительный бронходилатируюшии эффект при минимальном побочном действии. При более низких концентрациях действие теофиллина становится ненадежным, а при концентрации свыше 20 мкг/мл возникает опасность развития побочных явлений.

Достижение и поддержание терапевтической концентрации теофиллина в крови обеспечивается путем приема вначале нагрузочной дозы (5,6 мг/кг массы тела), а затем через каждые 6 ч по 3 мг/кг массы тела. Препарат можно вводить непрерывно внутривенно капельно со скоростью 0,5 мкг/кг*ч. Доза теофиллина для приема с 6-часовыми интервалами рассчитывается следующим образом: масса тела (в кг) х

3 мг/кг х 85 (процентное содержание теофиллина в препарате). Первое введение теофиллина всегда должно производиться медленно, примерно в течение 20 мин. Препараты теофиллина лучше переносятся при капельном введении в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы. Максимальная суточная доза препарата при этом может составлять 1,5- 2 г.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!