Преимущество пролонгированных препаратов состоит в том, что постоянное высвобождение небольших доз препарата позволяет избежать вредного воздействия на ЖКТ.

Снижение скорости или степени абсорбции при применении пролонгированных форм теофиллина связано со снижением скорости высвобождения. Иногда различия в скорости или степени абсорбции могут наблюдаться не только между разнь ми формами пролонгированного теофиллина, но и внутри одной лекарственной формы.

Наиболее полная абсорбция наблюдается при при -менении препаратов теолайр 5Я, сло-бид, сомофил-лин. Однако скорость абсорбции этих препаратов различна, так, например, абсорбция из сло-бид капсул происходит медленнее, чем из таблеток теодур. Неполная абсорбция теофиллина наблюдается из препаратов теобид, теоград, тео-24. У препарата 2-го поколения пролонгированных теофиллинов тео-24 степень абсорбции составляет 65-78% дозы в зависимости от фирмы изготовителя. У теодура, препарата

1-го поколения, абсорбция составляет 50% у детей в возрасте от 8 мес до 4 лет, у более старших детей и взрослых — несколько выше. Показано, что в раннем возрасте скорость абсорбции пролонгированных препаратов теофиллина значительно ниже, чем у взрослых, поэтому существенная часть введенной дозы выводится с фекалиями прежде, чем успеет абсорбироваться. Наиболее полная абсорбция препарата в этой возрастной фуппе наблюдается при применении сло-бид.

Различия в скорости абсорбции при применении одного и того же препарата у р^1мых больных может наблюдаться при применении теодура и сло-фил-лина. При применении пролонгированных препаратов с высокой степенью абсорбции значительную роль играет скорость абсорбции. Именно скорость абсорбции позволяет изменять интервал дозирования (12 и 24 ч) и делить препараты на 2 поколения. Что касается других фармакокинетических препаратов, то единственной существенной особенностью, отличающей непролонгированные формы от пролонгированных, являются более высокие значения пиковых концентраций у обычных форм теофиллина.

На скорость абсорбции существенное влияние оказывает сопутствующий прием пищи. При приеме через рот непролонгированных препаратов теофиллина происходит задержка абсорбции на 2-3 ч вследствие задержки эвакуации из желудка. Состав пиши также влияет на фар\*акокинетику теофиллина: при высоком содержании белков в пище выведение теофиллина ускоряется. Что касается пролоширован-ных препаратов теофиллина, то влияние пиши на абсорбцию препарата зависит от конкретного препарата, значительно или существенно замедляя скорость абсорбции теофиллина при приеме пищм у сло-бида, сомофиллина, теодура, теограда, теолайра Б И., хотя степень абсорбции не меняется. Увеличивается скорость абсорбции теофиллина при приеме тео-24.

Прием отечественных пролонгированных препара тов теофиллина (теопек и теобилонг) по 300 мг 2 раза в сутки обеспечивает в большинстве случаев терапевтическую концентрацию в крови (8-16 мкг/мл) в течение около 10 ч. Причем выявлена прямая корреляция между концентрацией теофиллина в крови и выраженностью бронходилатирующего эффекта (табл. 14.6).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!