Особенности фармакокинетики антибактериальных препаратов

Одним из критериев выбора антибактериального препарата является его эффективность в отношении возбудителя. Представленные в табл. 15.9 данные могут служить ориентиром, позволяющим выбрать активный препарат или комбинацию препаратов при известной этиологии заболевания. Однако в каждом случае необходим дифференцированный подход к назначению антибактериальных лекарственных средств с точным учетом их терапевтических возможностей и фармакокинетических особенностей.

Эффективность лечения зависит от таких важных фармакокинетических параметров, как полнота и скорость всасывания, кажущийся объем распределения, период полувыведения (Т|/2) и клиренс, которые для большинства препаратов хорошо изучены. На их основе разработаны стандартные схемы применения антибиотиков и других лекарственных средств, рассчитанные на неизмененную функцию органов, обеспечивающих выведение и метаболические превращения препаратов.

Полнота и скорость всасывания характеризуют степень проникновения антибактериального вещества в большой круг кровообращения при внесосуди-стых способах введения (внутрь, внутримышечно,

ПОДКОЖНО И Т.Д.).

С практической точки зрения важно знать фармакокинетические особенности всасывания как основных химических групп препаратов, так и отдельных представителей внутри группы. Так, в группе пени-циллиназоустойчивых пенициллинов оксациллин и

Примечание. — высокая активность; ® — хорошая активность, препарат выбора; + — активен, но применяется в особых случаях.

диклоксациллин хорошо всасываются при приеме внутрь, обеспечивая концентрации в крови, близкие к наблюдаемым при парентеральном введении. Диклоксациллин по сравнению с оксациллином обладает большей полнотой всасывания и меньшим почечным клиренсом, с чем связаны его высокие концентрации в крови и органах и большая продолжительность циркуляции в организме. Другие препараты характеризуются недостаточной полнотой всасывания (например, классические тетрациклины) при пероральном введении, что должно быть скорректировано за счет изменения величины доз и интервалов между приемами препарата Бензилпенициллин, метицил-лин, карбенициллин разрушаются под действием кислоты желудочного сока и поэтому применяются только парентерально.

Важным, но не всегда учитываемым фактором, воздействующим на фармакокинетику, является лекарственная форма антибактериального препарата. Так, при использовании различных солей препарата его кинетика может существенно меняться даже при одном способе введения (например, имеются существенные различия в фармакокинетике бензилпени-циллина при его внутримышечном введении в виде натриевой и новокаиновой солей, а также бициллинов). Для повышения стабильности антибактериальных препаратов в желудочно-кишечном тракте созданы специальные лекарственные формы — пролекарства (про-драг), которые, защищая активное начало от разрушения, быстро высвобождают его в крови. Подобными формами, например карбенициллина, являются его эфиры — и н дон иловый (кариндоиил-лин) и фениловый (карфециллин), которые способствуют полному всасыванию антибиотика при приеме внутрь.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!