АНТИБИОТИКИ И АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Пени циллины

В настоящее время антибиотики группы пеницил-линов делят (С.М. Навашин, И.П. Фомина, 1982) на природные пенициллины и их биологически активные аналоги, полученные синтетическим или биосинтетическим путем.

Классификация пенициллинов

1. Природные пенициллины (бензилпенициллин, его калиевая и натриевая соли и эфиры, феноксиметилпенициллин, бициллин 1, бициллин 111, бициллин V).

2. Полусинтетические пенициллины:

а) пенициллиназоустойчивые с преимущественной активностью в отношении грамположительных микроорганизмов (в том числе образующих пеницилли-назу множественно устойчивых стафилококков): ме-тициллин, нафциллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин (табл. 15.17, 15.18);

Таблица 15.17 Антибактериальный спектр основных пенициллинов

б) широкого спектра действия: активные в отношении большинства грамотрица-тельных (кроме синегнойной палочки) и грамположительных (за исключением пенициллиназообразу-юших стафилококков) микроорганизмов: ампициллин, гетациллин, пивампициллин, талампициллин, амоксициллин (табл. 15.19);

активные в отношении синегнойной палочки и других грамотрицательных бактерий: карбенициллин, тикарциллин, азлоциллин, мезлоциллин, пиперацил-лин;

с преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий: мециллинам, пивмеСпектр действия пенициллииов и способы их введения в организм

Примечание. Р/е — napcnic|*uiDnO, р/о — BHyiiJD, * Iipciiu^dibi ИМІШПІ» Іфиіпв P. bciuginosuul.

циллинам, оакмециллинам, ацидоциллин (активны в отношении кишечной палочки, протея, клебсиелл, сальмонелл, шигелл и т.д.);

комбинированные антибиотики: ампиокс (ампи-циллин-оксациллин, 2:1);

Таблица 15.19 Основные свойства пениииллинов (по Л.Е. Бриан)

кислотоустойчивые, но инактивируемые пеницил-линазой: фенетициллин, пропициллин (применение ограничено приемом внутрь, не имеют преимуществ перец феноксиметилпенициллином).

Бензилпенициллин представляет собой одноосновную кислоту В виде свободной кислоты препарат плохо растворим в воде и нестоек, поэтому в медицинской практике применяется в виде хорошо растворимых солей натрия, калия, а также эфиров. Пенициллин действует на микроорганизмы, расположенные как внутри, так и вне клеток. Действие его на внутриклеточные микроорганизмы менее надежно. Концентрация пенициллинов в клетке составляет 60% от его концентрации в крови, в связи с чем 5 — 10% микробов, находящихся в клетках, выживают.

Натриевая соль бензилпенициллина действует на грамположительные кокки и палочки, актиномице-ты, грамотрицательные кокки (менингококк и гонококк) за исключением Е. coli Н. influenzae, Klebsiella, Salmonella, Shigella, M. tuberculosis, P. mirabilis, P. aeruginosa, риккетсий, вирусы, простейшие).

Препарат быстро всасывается и быстро выводится из организма при внутримышечном введении. При приеме внутрь он разрушается пенициллиназами кишечной флоры и не устойчив в кислой среде, поэтому может применяться только парентерально. Основные фармакокинетические параметры бензилпенициллина указаны в табл. 15.20. Его средняя терапевтическая концентрация в крови сохраняется 3-4 ч, поэтому препарат необходимо вводить не менее 6 раз в сутки.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!