Уровень концентрации бензилпенициллина в крови зависит от состояния функции печени и почек. При нарушенной функции почек (например, у больных с анурией) Т1/2 достигает 4-10 ч, а у больных, одновременно страдающих почечными и печеночными расстройствами, может растягиваться до 16-30 ч.

Бензилпенициллин хорошо проникает во все ткани и жидкости организма (распределяется преимущественно в интерстициальной, внеклеточной жидкости), за исключением головного мозга, тканей глаза, серозных и синовиальных оболочек, но в остром периоде воспаления проницаемость менингеальных и других оболочек для пенициллина и некоторых других препаратов повышается. Бензилпенициллин про никает через плаценту; в крови плода содержится 10-50% от концентрации препарата в крови матери.

Пенициллин, в основном, выводится с мочой как в биологически активной форме (50-70%), так и в виде метаболитов (6-АПК-активный метаболит и п-ок-сибензилпенициллин-пенициллин "X"). Причем через почечные канальцы выделяется 80%, путем клубочковой фильтрации — 20% препарата. Небольшие количества бензилпенициллина выводятся с молоком, потом, слюной.

Средняя терапевтическая однократная доза для парентерального введения бензилпенициллина I млн ЕД, суточная — 6 млн ЕД.

В тяжелых случаях инфекции (сепсис, инфекционный эндокардит, менингит, тяжелая форма острой пневмонии и другие состояния) суточная доза может быть увеличена до 20 млн ЕД. При газовой гангрене и сепсисе, вызванном протеем, максимальная суточная доза может достигать 40 млн ЕД и более.

Следует избегать смешивания растворов пенициллина с кислотами, щелочами, спиртами, перманганатом калия, перекисью водорода.

При тяжелых септических состояниях пенициллин вводят внутривенно микроструйно или капельно в дистиллированной воде для инъекций или изотоническом растворе хлорида натрия. Добавление к раствору других медикаментов недопустимо. В вену его вводят 1-2 раза в сутки в сочетании с введением в мышцу.

Пенициллин можно вводить эндолюмбально (менингиты и т.д.), внутриартериально (тяжелые инфекции конечностей и т.п.), эндолимфатически (нагно-ительные процессы в брюшной полости и остеоми елит), интратрахеально — через катетер (нагноитель-ные процессы в легких), в виде аэрозолей, орошения растворами брюшной полости при нагноительных процессах в ней во время оперативного вмешательства. Пенициллин можно вводить внутриплеврально и в полость сустава.

Продолжительность лечения пенициллином колеблется от нескольких дней до 2 мес и более в зависимости от тяжести инфекционного процесса.

Бензилпенициллин применяют во всех случаях чувствительности к нему выявленного возбудителя. Препарат остается антибиотиком выбора. Подтверждение чувствительности к нему возбудителя считается обязательным при заболеваниях дыхательной системы, урогенитального тракта, менингите, эндокардите и других тяжело протекающих инфекциях.

Противопоказанием служит наличие в анамнезе аллергических реакций на препараты группы пенициллина. К побочным эффектам относятся аллергические реакции.

Метициллин (натриевая соль) по антимикробному действию аналогичен бензилпенициллину, но менее активен в отношении пенициллиназонегативных стафилококков (в 50 раз), стрептококков, пневмококков. Метициллин не инактивируется пенициллина-зой и эффективен в отношении возбудителей (особенно стафилококков), продуцирующих этот фермент. Препарат разрушается в кислой среде, поэтому его не принимают внутрь.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!