Фармакокинетика препарата представлена в табл 15.20.

Метициллин хорошо проникает в ткани и жидкости, костную ткань, миндалины. Экскретируется с

Таблица 15.20

Фармакокинетика пенициллинов

Примечание: Р/о — введение препарата внутрь; р/е — введение препарата парентерально; * — расчет на площадь тела 1,73 м2; ? — данные отсутствуют.

желчью (2-3%) и мочой (60-70% в активной форме). Метаболиты метициллина не обнаружены.

Однократную дозу препарата (1 г) вводят каждые

4-6 ч внутримышечно, так как при введении в вену нередко развиваются тромбофлебиты. Растворы метициллина нестойки. Максимальная разовая доза — 2 г, суточная — от 6 до 12 г. Длительность введения препарата зависит от течения заболевания. Метицил-лин можно вводить также в полость плевры, в спинномозговой канал.

Метициллин назначают при лечении тяжелых инфекций, инфекционных эндокардитов, септицемии, эмпиемы плевры, абсцесса легкого, пневмонии, флегмон, раневой инфекции и других состояний, вызванных устойчивыми к пенициллину пенициллина-зопозитивными стафилококками; тяжелых инфекций стафилококковой этиологии до определения чувствительности возбудителя. В такой ситуации лучше начинать лечение метициллином. Метициллин назначают также при устойчивости возбудителя к тетрациклину, левомицетину, макролидам и некоторым другим препаратам. Препарат обладает нефротокси-ческими свойствами.

Оксаци/ыин (натриевая соль) относится к полусин-тетическим пенициллинам изоксазолиловой группы. По фармакодинамике он подобен метициллину, но устойчив в кислой среде, что делает его пригодным для приема внутрь.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, его биодоступность меняется в зависимости от приема пиши, поэтому оксациллин лучше принимать натощак. Терапевтическая концентрация препарата в крови сохраняется 3 ч после приема 0,5 г внутрь за 1

ч до еды или спустя 40 мин после еды. Растворы для парентерального введения сохраняют активность в течение 9 дней и более. Оксациллин хорошо проникает в различные ткани и органы. При внутримышечном введении концентрация оксациллина в крови выше, чем при приеме внутрь.

Эти различия менее выражены у диклоксациллина при обоих путях введения, что обусловлено его лучшей всасываемостью из желудочно-кишечного тракта. Преимущество диклоксациллина над оксацилли-ном заключается в его более высокой кислотоустой-чивости и большей активности в отношении пени-циллиназообразующих бактерий.

Клоксациллин и флуклоксациллин при тех же фармакодинамических и фармакокинетических показателях, что и у оксациллина, создают более высокую концентрацию в сыворотке крови. Соотношение концентраций в крови после введения высоких доз оксациллина, клоксациллина, диклоксациллина в вену составляет 1:1,27:3,32. Клоксациллин и флуклоксациллин хорошо проникают в пазухи носа, бронхиальный секрет и железы, в полость сустава и кости, накапливаются в эндокарде. При парентеральном введении диклоксациллина отмечается резкая болезненность. Диклоксациллин нельзя вводить внутриар-териально из-за раздражающих свойств, следует избегать попадания его в подкожную клетчатку.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!