Выводятся препараты из организма главным образом с мочой и желчью.

Перечисленные антибиотики можно расположить по степени активности в отношении пенициллиназо-образующих стафилококков следующим образом (относительная активность):

бензилпенициллин — 1 (неактивен), метициллин — более 50, оксациллин — более 250, диклоксациллин — более 250 по степени активности в отношении стафилококков, не образующих пенициллиназу (относительная активность):

бензилпенициллин — 1 (активен), метициллин — 0,01-0,025, оксациллин — 0,1-0,2, диклоксациллин — 1,0-0,5

При нарушении выделительной функции почек концентрация изоксазолилпенициллинов в крови возрастает в 3-12 раз. Диклоксациллин и оксациллин метаболизируются в печени, причем диклоксациллин — в меньшей степени. Внепочечные механизмы очищения крови от данных антибиотиков действуют активнее, чем в отношении других пенициллинов, поэтому они предпочтительнее для применения при почечной недостаточности. Их вводят по обычным схемам даже в условиях анурии.

Показания к применению этих антибиотиков те же, что и для метициллина.

Нафциллин хорошо всасывается в кровь как после внутримышечного введения, так и после приема внутрь Сравнение циркуляции нафциллина и оксациллина показало, что после однократного внутривенного введения натриевой соли нафциллина в дозе 0,5 г на протяжении периода исследования (2 ч) концентрация его в крови здоровых лиц была ниже, чем после введения натриевой соли оксациллина в той же дозе. Однако снижение концентрации в крови оксациллина происходит быстрее, чем нафциллина. Прием пиши снижает поступление антибиотика в кровь и уменьшает количество выводимого с мочой препарата. Отмечается очень высокое содержание нафциллина в желчи, поэтому его можно применять при заболеваниях гепатобилиарной системы.

Ампициллин относится к аминопенициллинам (С.М. Навашин, И.П. Фомина, 1982). Антибиотик кислотоустойчив и имеет широкий спектр действия, главным образом за счет грамотрицательной флоры. Ампициллин разрушается стафилококковой пени-циллиназой. По интенсивности действия на грампо-ложительную флору он менее активен, чем пенициллин, но превосходит метициллин и оксациллин, тетрациклин и левомицетин. Ампициллин активнее тетрациклина и левомицетина в отношении H. influenzae, В. catarrhalis, различных сальмонелл; обладает равной с левомицетином активностью против представителей родов Shigella, Proteus, Enterococcus, а также E. coli. Антибиактериальный эффект ампициллина усиливается при сочетании с аминогликозида-ми, оксациллином. К особенностям данного препарата следует отнести, хотя и незначительное (0,5%), проникновение препарата в норме через ГЭБ. При менингококковом менингите концентрация ампициллина в цереброспинальной жидкости повышается, но уровень ее ниже, чем при менингите, обусловленном пневмококком или H. influenzae.

Биодоступность ампициллина при приеме внутрь колеблется от 40 до 60% и зависит от состояния же-лудочно-кишечного тракта. Он проникает в пазухи носа, перикард, накапливается в половых органах, печени и желчи, почках и мочевых путях в бактерицидных концентрациях.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!