Карфециллин является фениловым эфиром карбе-нициллина, предназначенным для приема внутрь.

Карфециллин уступает в активности ампициллину в отношении сальмонеллы и шигеллы, но по основным свойствам соответствует карбенициллину.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь и быстро гидролизуется с образованием карбеницил-лина и фенола. После однократного приема 1 г кар-фециллина его максимальная концентрация в крови достигается через 1 ч. Динамика концентрации препарата в крови и особенности его распределения в тканях и жидкостях организма аналогичны таковым карбенициллина. С мочой выводится 26-42% от принятого количества препарата. Разовая доза составляет 0,5 г, суточная — 1,5 г, в тяжелых случаях — 3 г. Длительность курсового лечения — 8-10 дней и более в зависимости от тяжести состояния больного.

Применяется карфециллин в основном для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных Р. aeruginosa, другие показания к его назначению те же, что и у карбенициллина.

Кариндациллин — инданиловый эфир карбенициллина, предназначенный для приема внутрь, поскольку он не разрушается в кислой среде и хорошо всасывается. После всасывания антибиотик быстро гидролизуется до карбенициллина и инданола. Разовая доза составляет 0,5 г.

Тикарциллин (тикар) плохо всасывается при приеме внутрь, поэтому вводится только парентерально. Антимикробный спектр тикарциллина близок к карбенициллину, но обладает большей активностью против синегнойнои палочки.

При внутримышечном введении концентрация препарата в сыворотке достигает пика в течение 1/2-1 ч. Несколько более высокой концентрации и более продолжительного действия можно достигнуть конкурентным введением пробенецида.

Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для многих штаммов Pseudomonas достаточно вы сока (>60 мкг/мл) и для ее достижения необходимо введение больших доз. Однако низкая токсичность тикарциллина допускает использование достаточно высоких доз для достижения уровней ингибирования этих штаммов. Другие близкие микроорганизмы обычно чувствительны к концентрациям в сыворотке в диапазоне 10-25 мкг/мл.

Как и другие пенициллины, тикарциллин выводится почками. Связь с белками сыворотки невысока (около 45%) и он экскретируется в неизмененном виде и с высокой концентрацией в моче. После внутримышечного введения 1-2 г препарата концентрация его в моче достигает 2000-4000 мкг/мл у людей с нормальной функцией почек. Ti/2 препарата составляет 70 мин.

Тикарциллин обнаруживается в тканях, интерстициальной жидкости при парентеральном введении, проникает через ГЭБ в умеренных количествах. Имеется синергизм между тикарциллином и гентамицином, тобрамицином, амикацином против штаммов P.aeruginosa. Некоторые штаммы микроорганизмов, таких как Acinetobacter, Citrobacter, Serratia, чувствительны к тикарциллину. Препарат не стабилен в присутствии пенициллиназы. Некоторые штаммы Pseudomonas очень быстро становятся резистентными к препарату. Имеется фиксированная комбинация тикарциллина с клавулановой кислотой.

Применяют тикарциллин в зависимости от тяжести инфекции и функции почек внутривенно или внутримышечно до 18-20 г/сут каждые 4-6 ч.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!