В настоящее время в клинйческой практике применяют около 40 цефалоспоринов. Предложены раз личные классификации цефалоспоринов (оральные и парентеральные препараты; цефалоспорины I-IV фупп), но наиболее удобной с практической точки зрения оказалась та, которая отражает антибактериальную активность, особенности кинетики, метаболизма и выведения лекарств. По антибактериальной активности выделено 4 группы цефалоспоринов.

К 1 фуппе отнесены цефалоспорины, обладающие высокой активностью против грамположительных кокков, включая S. aureus, коагулазонегативные стафилококки, Р-гемолитический стрептококк, пневмококк и зеленящий стрептококк. В. faecal is устойчив к действию цефалоспоринов I группы, но чувствителен к другим препаратам. Цефалоспорины 1 группы обычно стабильны к действию стафилококковой Р-лакта-мазы, но они гидролизуются р-лактамазами грамотри-цательных бактерий.

Ко II фуппе отнесены цефалоспорины, обладающие высокой антибактериальной активностью против фамотрицательных бактерий фуппы энтеробактерий (Е. coli, протей, клебсиелла, энтеробактер и другие микробы), воздействующие также на Н.influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis. Цефалоспорины этой группы обычно резистентны к нескольким или ко всем образующимся р-лактамазам и к нескольким хромосомальным р-лактамазам Отдельные цефалоспорины этой группы устойчивы к действию р-лакта-маз и других бактерий.

К III фуппе отнесены антибиотики, действующие на синегнойную палочку и Acinetobacter. Отдельные цефалоспорины резистентны к р-лактамазам фамотрицательных бактерий.

К IV фуппе отнесены антибиотики, активные против бактероидов и других анаэробов. Они не гидролизуются хромосомальными и образующимися Р-лакта-мазами, т.е. обладают очень выраженной стабильностью к действию р-лактамаз бактероидов.

Эта классификация включает в себя фармакологические особенности препаратов этого ряда. В табл. 15.21 представлены соединения с типичной фармакокинетикой парентерально вводимых цефалоспоринов (Тi/2 от 1 до 2 ч) и имеющие преимущественно почечный путь экскреции (75-90%). Различают препараты,

Таблица 15.21

Классификация цефалоспоринов, применяемых парентерально

Группа Микробиология Стандартная фармакология Особенности фармакокинетики Метаболическая нестабильность
Высокая активность против грамположительных бактерий Цефалоридин Цефазолин Цефалотик Цефа петрил
II Высокая активность против грамотрицательных бактерий Цефомандол

Цефуроксим

Цефтизоксим

Цефменоксим

Цефоницил (большой Т|/2)

Цефриаксон (большой Ti/2)

Цефотаксим
III Высокая активность против синегнойной палочки и близких соединений Цефтазидим Цефсулодин Цефперазон (биллиарная экскреция)
IV Активны против бактероидов Цефокситин

Моксалактам

Цефметазол

Цефотетан (большой Т|/2)

которые хорошо распределяются и всасываются при приеме per os, а также те, которые имеют длительный период полуэлиминации. Наконец, выделяют соединения, которые активно метаболизируются (деацети-лируются) в печени и почках больного. В большинстве случаев метаболит имеет меньшую антибактериальную активность.

Оральные нефалоспорины можно выделить в отдельную фуппу (табл. 15.22). Некоторые цефалоспо-рины этой группы устойчивы к р-лактамазам, продуцирующимися грамотрицательными бактериями. Их антибактериальная активность в отношении грампо-ложительных бактерий ниже, чем у цефалоспоринов 1 группы, они также менее эффективны при лечении грамотрицательной инфекции, чем препараты II группы. На синегнойную палочку и бактероиды они не действуют.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!