Динамика концентрации (К) лекарственного вещества после применения его в двух лекарственных формах

Рис. 7. Динамика концентрации (К) лекарственного вещества после применения его в двух лекарственных формах.

МЭК — минимальная эффективная концентрация.

I — лекарственная форма А, 2 — лекарственная форма

Б; Р — пик концентрации лекарственного вещества.

На рис. 8 представлена кинетика лекарственного вещества, имеющего минимальную эффективную концентрацию 4 мкг/мл и минимальную токсичес-

Определение минимальной токсической концентрации (МТК) и минимальной эффективной концентрации (МЭК) лекаре

Рис. 8. Определение минимальной токсической концентрации (МТК) и минимальной эффективной концентрации (МЭК) лекаре.венного вещества по динамике его концентрации в крови при применении в двух лекарственных формах (А и Б).

АиСА=34,4 (мкг/мл).ч, АиСБ=34,2 (мкг/мл).ч; обозначения те же, что и на рис.7.

кую концентрацию 8 мкг/мл при применении в двух лекарственных формах (1 и 2). При использовании лекарственной формы 1 концентрация лекарственного вещества превышает минимальную токсическую и, следовательно, оказывает токсическое действие. При применении лекарственной формы 2 лекарственное вещество содержится в крови в терапевтической концентрации, но не достигает токсической концентрации и не оказывает повреждающего действия на организм больного

Второй важный параметр — время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества. Этот показатель отражает скорость его всасывания и скорость наступления терапевтического эффекта. На рис. 8 видно, что максимальная концентрация вещества при использовании лекарственной формы 1 достигается через 1 ч, а лекарственной формы 2 — через 4 ч. Чтобы понять значение этого параметра, представим себе, что лекарственное вещество является снотворным средством. Оно достигнет минимальной терапевтической концентрации и окажет снотворное действие при использовании лекарственной формы 1 через 30 мин, а лекарственной формы 2 — только через 2 ч. С другой стороны, действие снотворного вещества при использовании первой лекарственной формы продолжается 5,5 ч, а второй — 8 ч. Следовательно, в связи с особенностями фармакокинетики одного и того же снотворного средства, приготовленного в разных лекарственных формах, различаются показания к их применению. Лекарственная форма 1 более пригодна при нарушениях засыпания, а лекарственная форма 2 — при снижении продолжительности сна.

Третьим и, по-видимому, наиболее важным параметром биодоступности является площадь под кривой "концентрация — время", которая отражает количество лекарственного вещества, поступившего в кровь после однократного введения препарата. На рис. 8 две кривые имеют разную форму, разные пики и неодинаковое время достижения максимальной концентрации; но площади под этими кривыми одинаковы, и, следовательно, обе лекарственные формы обеспечивают поступление в кровь одинакового количества лекарственного вещества.

На рис. 9 представлены кривые, отражающие кинетику одного и того же вещества при использовании его в трех различных лекарственных формах. Площадь под кривой 1 больше, чем под кривой 2, и значительно больше, чем под кривой 3. Следовательно, лекарственная форма 1 обеспечивает всасывание в кровь лекарственного вещества гораздо лучше, чем лекарственные формы 2 и 3.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!