Моксалактам (моксам) обладает высокой активностью в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробов, анаэробов, Klebsiella spp., P. mirabilis, E. coli, Providencia, синегноиной палочки, умеренно активен против S. aureus, малоэффективен против Acinetobacter.

При парентеральном введении моксалактам хорошо проникает в ткани и жидкости организма (в том числе через ГЭБ и в интерстициальную жидкость). Максимальная концентрация его в сыворотке после внутривенного введения достигается через 5 мин. Выделяется препарат с мочой. Коррекция дозы препарата проводится при уровне клубочковой фильтрации менее 50 мл/мин.

К побочным эффектам моксалактама относятся диаррея, гипопротромбинемия и желудочно-кишечное кровотечение.

Доза препарата зависит от тяжести инфекции и колеблется от 1 -1,5 до 9-12 г/сут.

Азтреонам (азактам) относится к монобактамным антибиотикам, стабильный к действию р-лактамаз, применяется только парентерально.

По антимикробному спектру препарат действует преимущественно на грамотрицательные аэробы, включая семейство кишечной палочки. Бактерицидные свойства азтреонама связаны с блокадой синтеза бактериальной оболочки. Обладает выраженной резистентностью к гидролитическому действию р-лактамаз (пеницилииназ и цефалоспориназ), образующихся грамположительными и грамотринательными бактериями. По устойчивости к действию р-лактамаз азтреонам превышает такие цефалоспорины, как цефалоридин, цефотаксим, цефтизоксим и цефо-перазон.

К азтреонаму высоко чувствительны полирези-стентные штаммы (к основным цефалоспоринам, пе-нициллинам и аминогликозидам) кишечной палочки, энтеробактер, клебсиеллы, протея, синегнойной палочки, резистентные к ампициллину и продуцирующей пенициллиназу. Кроме того, выявлена достаточно высокая чувствительность к азтреонаму гоно кокка, морганеллы, провиденции, шигеллы, менингококка и ерсиний. Концентрация азтреонама 8 мкг/мл подавляет рост и размножение почти 100% штаммов кишечной палочки, цитробактер, клебсиеллы, серрации, протея, морганеллы, провиденции, шигеллы. Эти концентрации препарата ингибируют размножение 79% Ps. aeruginosum, 5% — Ps. fluores-cencens, 18% — Ps. maltophlia, 43% — Ps. cepacia. К азтреонаму сохраняют чувствительность тобрамицин-резистентные: энтеробактер, клебсиеллы, серрации, устойчивые к цефокситину и тикарциллину штаммы, цитробактер, индол позитивного протея. Наблюдается синергизм в действии на синегнойную палочку и ацинетобактер азтреонама и аминогликозидов.

Фармакокинетика. При внутривенном введении концентрация азтреонама в сыворотке крови прямо связана с дозой препарата. Т,/2 У здоровых лиц с нормальной функцией почек колеблется от 1,5 до 2

ч, тотальный клиренс равен 90 мл/мин, а почечный 56 мл/мин; объем расрпделения — 12,6 л. У лиц пожилого возраста период пол уэл ими наци и несколько больше, чем у молодых. У больных с почечной недостаточностью наблюдается увеличение Т1/2, умеренное удлинение Т,/2 имеет место у больных с паренхиматозным поражением печени. Препарат накапливается в высоких концентрациях в моче: за 8 ч с мочой выделяется 60-70% препарата, около 12% экскретиру-ется с фекалиями.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!