Азтреонам хорошо распределяется в органах и тканях, слабо проникает в молоко и околоплодную жидкость. После внутривенного или внутримышечного введения препарата в дозе 1-2 г накапливается в бактерицидной концентрации в тканях яичников (13 мг/г), миометрии (11 мкг/г), легких (22 мкг/г), печени (47 мкг/г), почек (67 мкг/г), желчном пузыре (23 мкг/г), фаллолпиевых трубах (12 мкг/г), коже ( 25 мкг/г); в жидкостях — в желчи (39 мкг/мл), в перикардиальной жидкости (33 мкг/мл), в плевральной жидкости (51 мкг/мл), синовиальной жидкости (83 мкг/мл).

При сочетанном применении азтреонама с фуро-семидом, пробенецидом наблюдается повышение его концентрации в крови.

Применяется при лечении тяжелых инфекций мочевых путей, гениталий, кожи, бронхо-легочной инфекции, грамотрицательном сепсисе, перитонитах. Применяется от 0,5 до 2 г каждые 6-8-12 ч в зависимости от тяжести заболевания.

У больных хронической почечной недостаточностью и пожилых лиц необходима коррекция дозы или режима введения препарата.

К локальным побочным эффектам относят болезненность по ходу вены при введении препарата и тромбофлебит. Системные побочные эффекты не превышают по частоте 1,5% и сводятся к панцитопении, поносам, связанным с дисбактериозом, кожным проявлениям, транзиторной гиперферментемии и ги-попротромбинемии.

Оральные цефалоспорины

В 70-х годах были синтезированы первые цефалоспорины для перорального приема. Благодаря своей эффективности и удобной форме применения они получили широкое распространение в клинической практике, особенно амбулаторной.

Препараты разных поколений отличаются друг от друга по спектру антибактериального действия и устойчивости к бета-лактамазам.

Препараты 1-го поколения

- Высокоактивны в отношении стафилококков, стрептококков, кишечной палочки и клебсиеллы.

- Слабо действуют на гемофильную палочку и мо-ракселлу.

Препараты 2-го поколения

- Отличаются высокой активностью в отношении

Классификация оральных цефалоспоринов

1-е поколение | 2-е поколение ^ 3-е поколение

Цефалексин Цефаклор Цефиксим

Цефралин Цефуроксим аксетил Цефетамет пивоксил

Цефалроксил Цефподоксим проксетил гемофильной палочки (в том числе ампициллинрези-стентных штаммов) и моракселлы.

- Активны в отношении стафилококков и стрептококков.

- Более устойчивы к действию бета-лактамаз, в том числе вырабатываемым гемофильной палочкой и моракселлой .

Препараты 3-го поколения

- Характеризуются широким спектром действия в отношении грамотрицательных бактерий.

- Активны в отношении стрептококков

- Менее активны в отношении стафилококков.

- Высоко устойчивы к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика. Сравнительная фармакокинетика оральных цефалоспоринов представлена в табл. 15.32. Цефалоспорины 1-го поколения хорошо всасываются; степень их связывания с белком низкая, благодаря чему концентрации препаратов в плазме достигают высоких цифр. Цефалексин хуже других оральных цефалоспоринов проникает в бронхи и мокроту.

Таблица 15.32 Фармакокинь гические параметры оральных цефалоспоринов.

Цефуроксим аксетил представляет собой пролекар-ственную форму, которая после всасывания превращается в активный цефуроксим. Цефуроксим аксетил плохо всасывается, но всасывание его улучшается после еды. При приеме препарата натощак может значительно повыситься его содержание в слизистой оболочке бронхов. Цефаклор хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте; абсорбция его не зависит от приема пиши, однако концентрация цефурок-сима в плазме крови дольше удерживается на бактерицидном уровне (до 6 ч). Все препараты 1-го и 2-го поколений не биотрансформируются и выводятся почками в неизмененном виде, поэтому в паренхиме почек и моче создается их высокая концентрация.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!