Всасывание цефалоспоринов 3-го поколения составляет около 50%. От препаратов предыдущих поколений их отличают более длительный период полу-выведения и наличие двойного пути выведения - с мочой и желчью. Представляет интерес цефподоксим проксетил, который подобно цефуроксиму аксетилу является пролскарством и превращается в организме в активную форму. Цефподоксим активно проникает в бронхи (где уровень его составляет 50% от сывороточной концентрации), а особенно в легочную ткань и плевральную жидкость (70-100%).

Цефалексин (цефлекс) и цефалексин гидрохлорид (кефтаб) относятся к оральным полусинтетическим цефалоспоринам 1-го поколения. Выпускается в капсулах и детских лекарственных формах (суспензии).

Фармакокинетика. Цефалексин быстро всасывается при приеме внутрь, оральная абсорбция составляет 90%. После приема внутрь 250 мг концентрация препарата через 1 и 3 ч равна 9 и 11,6 мг/л, а при применении 500 мг в 2 раза выше, и через 6 ч выявляется минимальная концентрация, объем распределения 12 л, а тотальный и почечный клиренс 380 и 210 мл/мин соответственно. Цефалексин в отличие от цефалексина гидрохлорида создает большие концентрации в моче. В мокроте обнаруживается всего 2% препарата, так как цефалексин хуже других оральных цефалоспоринов проникает через гематоб ронхоальвеолярный барьер.

Микробиология. In vitro цефалексин наиболее активен против бета гемолитического стрептококка, стафилококков, включая пенициллиназопродуциру-ющие штаммы кишечной палочки, клебсиеллы. Менее активен против гемофильной палочки и Moraxella (В.) catarrhalis. К цефалексину не чувствительны метициллинрезистентные штаммы бактерий (стафилококки, энтерококки, P.vulgaris, H.influenzae, продукцирующие бета-лактамазу: энтеробактер, аци-нетобактер, серрация, синегнойная палочка).

Применяют при острой респираторной инфекции (тонзиллит, трахеобронхит, бронхит), вызванные

I чувствительным к препарату пневмококком и бета-гемолитическим стрептококком, при инфекции мочевыводящего тракта, кожи и ее придатков. У взрослых применяют 250 мг каждые 6 ч, а при тяжелой ин-фекци до 50С 1000 мг через 12 ч в течение 7-14 дней. У детей применяют цефалексин в дозе 25-50 мг/кг, а при тяжелом течении 100 мг/кг/суг 4 раза в день.

Стрептококковую инфекцию нецелесообразно лечить более 10 суток.

Побочные эффекты обычны для оральных цефалоспоринов.

Цефаклор (цеклор) является полусинтетическим цефалоспорином 2-го поколения для внутреннего применения.

Фармакокинетика. Хорошо адсорбируется после приема внутрь, прием пиши уменьшает всасывание препарата. После приема 250, 500 и 1000 мг препарата концентрация его через 30-60 мин достигает 7, 13, 23 мкг/мл. В жидкости среднего уха концентрация через 30 мин достигает 3,8 мкг/мл, а при приеме 250, 500 и 1000 мг содержание в слизистой бронхов 3,8; 4,4; 7,7 мкг/мл, в мокроте концентрация не превышает 0,5 мкг/мл. В первые 2 ч большая часть неизмененного препарата экскретируется с мочой, а всего за 8 ч выводится 60-80%. При постоянном приеме каждые 8 ч цефаклора в тех же дозах концентрация в моче соответственно 600, 900, 1900 мкг/мл, что определяет его высокую эффективность к инфекции мочевыводящих путей. Tj/2 равна 2,3-2,8 ч, гемодиализ уменьшает его на 25-30%. Объем распределения составляет 26 л, тотальный клиренс 370-455 мл/мин, а реальный - 230 мл/мин.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!