Микробиология. Цефаклор in vitro активен против стафилококков, однако имеется перекрестная резистентность между цефаклором и метициллином к устойчивым штаммам Он действует на бета-гемоли тические стрептококки и пневмококки, Moraxella (В.) catarrhal is, Н.influenzae, включая бета-лактамазопро-дуцйрующие штаммы (хотя хуже) и пенициллинрези-стентные штаммы, кишечную палочку, протей, цит робактер.

Отличительной особенностью цефаклора от оральных цефалоспоринов 1-го поколения (цефалексин) является высокая активность против Н.influenzae, резистентной к ампициллину.

Применяют при острых инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, при неосложненной мочевой инфекции, поражении кожи и ее придатков. У взрослых доза цефаклора 250 мг (или 500 мг при тяжелой инфекции) каждые 8 ч, а у детей 20-40 мг/кг-суг в 3 приема. В 1,5 % случаев наблюдают аллергические реакции пенициллинового типа, а в 3,5 % желудочнокишечные расстройства.

Цефуроксим аксетил (зиннат) является стабильным дериватом цефуроксима для внутреннего применения. Он стабилен к действию бета-лактамаз, вырабатываемых стафилококками, гемофильной палочкой и другими бактериями. Биодоступность при приеме внутрь составляет 50-55%, а после еды 50-60%. После приема 500 мг препарата через 2-3 ч наблюдается пик концентрации 7-10 мг/л, а после употребления 250 мг МПК для S. aureus, Н. influenzae и В (Moraxella) catarrhalis сохраняется в течение 2,5-6,6 ч. Т|/2 равен

1,8 ч, AUC 40,8, ренальный клиренс — 69 мл/мин ч. Концентрация препарата в мокроте через 1 ч после приема — 3,3 мкг/мл, а спустя 2 ч — 2,8 мкг/мл, что превышает МПК для большинства респираторных патогенов (МПК<0,125 мкг/мл). До 20% от концентрации в крови накапливается в миндалинах (1,5 мг/кг).

Препарат применяется внутрь по 250-500 мг 2 раза в день после еды в течение 7-10 суток. Препарат показан для лечения больных с бронхо-легочной инфекцией, синуситами и отитами, неосложненной мочевой патологией, гонореей.

Цефподоксим проксетил является хорошо абсорбируемым при применении внутрь эфиром 3-й генерации цефалоспоринов - цефподоксима.

Фармакокинетика. Цефподоксим проксетил отностится к предлекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируются, превращаясь в активный метаболит цефподоксим. После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1,9-3,1 ч достигается терапевтическая концентрация 1,0-4,5 мг/л. Т|/2 колеблется от 1,9 до 2,8 ч. Абсолютная биодоступность достигает 50% и может снижаться при приеме пиши, антацидов и блокаторов Н2 гистаминовых рецепторов (циметидин). В плазме крови на 18-23% связан с белком, цефподоксим практически не метаболизируется и экскретируется с фекалиями. Препарат хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани в течение 3-6 ч концентрация препарата - 0,6-0,9 — 0,5-0,8 мг/кг, что составляет 70-80% от концентрации в плазме крови, в слизистой бронхов- 0,9 мг/кг (50%), в альвеолярных клетках — 0,1-0,2 мг/кг (10%), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70-100% от концентрации в плазме крови. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6-8 ч во много раз выше МПК 90 для следующих респираторных возбудителей: М.(В.) catarrhahs -в 2 раза, Н.influenzae и S. pneumoniae - в 20 раз, S.pyogenes - примерно в 70 раз. Примерно 90 % цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой. У больных со среднетяжелой и тяжелой почечной недостаточностью Т|/2 удлиняется соответственно до 5,9 и 9,8 ч, а в терминальной стадии его концентрация в крови и Т|/2 увеличивается в 7 раз. У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т|/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!