Фармакодинамика олеандомицина фосфата подобна таковой эритромицина. Однако олеандомицин уступает ему в активности по отношению к грампо-ложительным микроорганизмам. Чувствительны к нему 90-95% штаммов (3-гемолитического и зеленя щего стрептококков, пневмококков, 40-45% энтерококков. Перекрестная устойчивость к эритромицину и другим микролидам неполная и составляет 30-70%. Не наблюдается перекрестной устойчивости в отношении золотистого стафилококка с пенициллинами, стрептомицином, тетрациклинами, левомицетином, полимиксинами и бацитрацином.

Олеандомицин лучше, чем соли эритромицина, всасывается при приеме внутрь. Терапевтическая концентрация препарата в крови поддерживается 5 ч после его приема внутрь, 8ч — после повторного введения. Однократная доза препарата составляет 250-500 мг, суточная — 1 г, высшая суточная доза —

2 г. Суточную дозу делят на 4-6 приемов и принимают после еды. При внутривенном введении максимальная концентрация препарата достигается через 10 мин и постепенно снижается в течение 4 ч.

Олеандомицин хорошо проникает в ткани: печень, почки, селезенку, легкие, лимфоузлы, мышцы, щитовидную железу, в высоких концентрациях накапливается в желчи. С мочой в течение 24 ч выводится 12% принятой внутрь дозы в активной форме при внутривенном введении — до 20%. Часть препарата выделяется с мочой в инактивированной форме.

Показания к лечению олеандомицином те же, что и для других макролидов.

В последние годы в клинической практике получили распространение так называемые "новые" у.ак-ролиды. Отличительной особенностью этих препаратов являются более широкий спектр антибактериального действия, стабильность лекарств в кислой среде, хорошие фармакокинетические показатели, определяющие их место в амбулаторной практике. К ним относятся мидекамицин, рокситромицин, азитроми-цин.

Мидекамицин тилкарбонат (макропен) по спектру действия близок к эритромицину, хотя его действие захватывает целый ряд грамположительных кокков, исключая золотистый стафилококк. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, Т|/2 составляет 4 ч, не оказывает неблагоприятного влияТаблица 15.35 Активность макролило! в отношении некоторых грамотрицательных микроорганизмов

ния на печень. Хорошо зарекомендовал себя для лечения синуситов и бронхитов, инфекций кожи у детей. Применяют по 130 мг/кг массы тела в сутки в 3-4 приема.

Рокситромицин (рулид) по антимиробному действию близок к эритромицину (табл. 15.35). Препарат прекрасно всасывается при приеме внутрь. Т| т улиц среднего возраста около 11 ч, у детей и пожилых увеличивается в 1,5-2 раза, максимума концентрация достигает через 1,5-2 ч и колеблется от 6 до 10 мг/л. В легочной ткани она составляет 30% от сывороточной концентрации, в ткани миндалин, аденоидов, среднего уха, жидкости пазух носа содержание рокситро-мицина равно или в несколько раз выше, чем в крови. В ткани простаты и гениталиях концентрация от 30 до 80% от плазменного содержимого. Накопление рокситромицина в нейтрофилах и макрофагах сравнимо с цефалоспоринами и монобактамами. Препарат элиминируется в неизмененном виде и в виде мо-но- и диметилированных метаболитов с фекалиями (53,4%), мочой (7,4%) и с бронхиальным секретом При тяжелой печеночной и почечной недостаточности, у лиц пожилого возраста и маленьких детей элиминация препарата замедляется в 1,5-2 раза, что требует проведения коррекции дозы препарата. Принимают при синуситах, бронхитах и бронхопневмониях, вызванных «атипичными» и «типичными» возбудителями, инфекции мочевых путей, простатитах по 300 мг 1-2 раза в сутки, а у лиц пожилого возраста и детей по 150 мг в сутки.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!