Выделяют аминогликозиды I, II и III поколений.

К аминогликозидам I поколения относят стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин.

Внедрение в практику гентамицина (II поколение) связано с возникновением устойчивых штаммов микроорганизмов к аминогликозидам I поколения и высокой активностью этого препарата в отношении синегнойной палочки.

11 Клиническая фармако/Чл ия и фармакотерапия

Аминогликозиды III поколения (тобрамицин, си-сомицин, амикацин, дидезоксиканамицин В, нетил-мицин и т.д.) созданы в то время, когда были раскрыты молекулярные механизмы резистентности, обнаружены и выделены специфические ферменты, инактивирующие данные антибиотики. Аминогликозиды II и III поколений отличают более высокая ан-тиоактериальная активность, более широкий спектр антимикробного действия, и они постепенно вытесняют препараты I поколения из традиционных областей их применения.

По степени убывания силы антимикробного действия аминогликозиды располагаются в следующем порядке: нетилмицин > изомицин > гентамицин > обрамицин > неомицин > канамицин > мономицин.

Устойчивость к аминогликозидам у клинических штаммов микроорганизмов частично перекрестная. Стрептомицинустойчивые штаммы стафилококков и грамотрицательных микроорганизмов в большинстве случаев чувствительны ко всем другим аминогликозидам. Резистентные к канамицину возбудители чаще всего устойчивы к мономицину, но многие из них чувствительны к неомицину. Микроорганизмы, устойчивые к аминогликозидам I поколения, чувствительны к гентамицину и другим новым аминогликозидам. Однако гентамицинустойчивые ШТаММЫ в большинстве случаев резистентны к препаратам I поколения. Аминогликозиды III поколения активны в отношении микроорганизмов, устойчивых к тентами ии ну.

Резистентность к аминогликозидам у микроорганизмов обусловлена их способностью продуцировать специфические ферменты, инактивирующие эти антибиотики. В настоящее время детально изучены и описаны три механизма энзиматической инактивации аминогликозидов: ацетилирование NH2-rpynnbi, ■шенилирование и фосфорилирование ОН-группы.

Для всех аминогликозидов характерно избирательное нейро- и нефротоксическое действие, что определяет необходимость четкого обоснования показаний к их назначению, тщательного контроля концентрации их в крови, почечной функции и снятия аудиограммы не реже одного раза в неделю. По степени снижения общей токсичности препараты можно расположить следующим образом: сизомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин, неомицин, стрептомицин, мономицин, канамицин.

Стрептомицин подавляет рост бруцелл, микобактерии, сальмонелл, шигелл, Н. influenzae, стафилококков, Y. pestis, клебсиеллы и других грамотрицательных бактерий. Антибиотик не действует на анаэробы, почти все грибы, простейшие, риккетсии и вирусы. Активен не только в отношении размножающихся возбудителей, но и находящихся в стадии покоя. Условием для проявления антимикробного эффекта стрептомицина является активный метаболизм в бактериальной клетке. Препарат действует на микроорганизмы, расположенные только вне клеток организма. В лечебной практике наиболее часто применяют сернокислую соль, кристаллический хлор-кальциевым комплекс и сернокислую соль дигидрострептомицина.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!