В низких концентрациях они оказывают фунгиста-тическое, а в высоких — фунгицидное действие. Амфотерицин В оказывает неспецифическое действие на гранулоциты.

Нистатин является амфотерным тетраеном, содержащим микозамин. Антибиотик подавляет рост грибов рода Candida, его максимальное действие проявляется при pH 4,5-6,5 и температуре 25° С, активность препарата снижается в присутствии двухвалентных ионов, жирных кислот, цистеина, различных сахаров.

Нистатин плохо растворим в воде и при приеме внутрь в терапевтических концентрациях почти целиком выводится с калом в неизмененном виде, лишь при очень высоких концентрациях (до 10 млн ЕД) обнаруживается в крови. Применяют внутрь в таблетках. Разовая доза составляет 500 тыс — 1 млн ЕД через 8 ч, суточная доза 1,5-3 млн ЕД; в тяжелых слу чаях дозу увеличивают до 6-10 млн ЕД. Местно нистатин применяют в виде мази, глобул и свечей (250-500 тыс ЕД 2 раза в сутки).

Леворин активен в отношении грибов рода Candida и Т. vaginalis. Применяют в виде таблеток, капсул, мази и водной суспензии. Внутрь принимают по 500 тыс ЕД 2-3 раза в сутки. Препарат практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта и полностью выводится с калом. Если антибиотик применяют зашечно, то таблетки рассасываются через 10 — 15 мин. Вагинальные суппозитории содержат 250 тыс ЕД.

Леворин показан при местных микозах — канди-дамикозах слизистой рта и желудочно-кишечного тракта, гениталий, трихомонадном кольпите и противопоказан при забо!еваниях печени, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Амфотерицин В относится к амфотерным гепта-енам. Для парентерального введения выпускают комплекс амфотерицина В с натриевой солью дезоксихо-левой кислоты, обладающей значительной растворимостью в воде

Антибиотик активен против многочисленных патогенных грибов — криптококков, бластомицетов, гистоплазм, на которые другие противогрибковые антибиотики не действуют даже в больших концентрациях. К препарату устойчивы актиномицеты, нокар-дии, бактерии, вирусы, простейшие. Наблюдается перекрестная устойчивость с нистатином и другими противогрибковыми средствами. Активность антибиотика снижается в присутствии двухвалентных ионов цистеина.

При введении внутрь амфотерицин В плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, для создания в крови тех же концентраций препарата, что и при внутривенном введении, внутрь приходится принимать в 100 раз большую дозу. Терапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 6-8 ч. Т(/2 равен 20 ч. При медленном капельном введении препарата Т|/2 составляет 24-48 ч, при резко замедлен^ ном выведении из тканей (почечная недостаточность) Т]/2 может достигать 15 суток. После введения препарата концентрация в перитонеальной, плевральной и синовиальной жидкостях наполовину меньше, чем концентрация в сыворотке крови. Антибиотик плохо проникает в бронхиальное дерево, спинномозговую жидкость, с мочой выводится за сутки 5% от полученной дозы. Это необходимо учитывать при хронических почечных заболеваниях (не-фротоксичностъ). В крови антибиотик находится в связи с ß-липопротеинами (90-95%). За 7 дней из организма выделяется 20-40% препарата. Предполагают, что амфотерицин метаболизируется в тканях, но метаболиты его до сих пор не обнаружены.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!