Т,/2= 0.55М

' ~сП’

где М — масса тела (кг), С1 — клиренс крсатини-на (мл/мин).

Концентрация миконазола в крови поддерживается на терапевтическом уровне 4-6 ч. Его вводят капель-но медленно в дозе 200-1200 мг 3 раза в день. Средняя доза составляет 9 мг/кг массы тела в сутки.

Системно миконазол можно использовать лишь при непереносимости амфотерицина Ь, так как возможны тяжелые псевдоаллергические проявления Суточная доза для взрослых колеблется от 200 до 3600 мг и у детей от 20 до 40 мг/кг массы тела. Время инфузии должно быть не менее 30 мин. При грибковом менингите взрослым вводят препарат интрате-кально в дозе 20 мг.

Миконазол показан при системных микозх, вызванных чувствительной к нему грибковой флорой.

Среди побочных эффектов следует отметить тромТаблица 15.39

Фармакокинетика противогрибковых средств

При введении флюцитозина в крови с белком связывается 4% принятой зозы, 75% концентрации в крови можно определить в спинномозговой жидкости. Препарат проникает в перитонеальную и синовиальную жидкость, переднюю камеру глаза, соединительную ткань и бронхиальное дерево.

Флюцитозин назначают внутрь в суточной дозе 2-

4 г, в вену и интраперитонеально — от 50 до 150 М1/кг массы тела. При почечной недостаточности дозу уменьшают.

Среди побочных явлений отмечают насморк, поносы, кожные сыпи, тромбоцито- и лейкопению. При применении флюцитозина с амфотерицином В повышается нефротоксичность обоих лекарств. Не-омицин, антациды уменьшают абсорбцию флюцитозина в желудочно-кишечном тракте.

Препарат показан при тяжелых системных микозах, минингите и фибковом сепсисе.

Миконазол относится к синтетическим производным имидазола. Механизм его действия сводится к изменению свойств оболочек фиба вследствие изменения метаболизма ДНК и РНК. Активен в отношении АБре^Пиз, С. пеоАэгтапз, С. {гпгпШб, Р. ЬгаьШепМиконазол плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому его вводят в вену. Имеется лекарственная форма препарата и для наружного применения. В плазме он находится в связанном с альбумином состоянии (93%). Распределяется преимущественно в соединительной ткани, проникает в синовиальные оболочки. В клетчатку глаза и через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. Т|/2 составляет около 24 ч. У людей миконазол метаболи-зируется микросомальными ферментами печени, подвергаясь окислительному дезалкилированию.

бофлебиты, насморк, озноб, понос, отсутствие аппетита, при быстром введении в вену могут появиться транзиторная тахикардия и аритмия, повышение агрегации эритроцитов и гиперлипидемия.

Кетоконазол (низорал) также относится к синтетическим производным имидазола.

Его фармакодинамика близка фармакодинамике миконазола. Препарат хорошо абсорбируется при приеме внутрь. После однократного приема 200 мг максимальная концентрация его в крови достигается через 2 ч. Данные о распределении препарата в тканях ограничены, но известно, что он проникает в спинномозговую жидкость, поэтому его используют при лечении грибкового менингита. Антациды и ци-метидин, обильная еда угнетают всасывание препра-та. За 4 сут выводится 70% принятого количества в неизмененном виде и в виде неактивных метаболи тов. Биоусвояемость препарата находится в прямой зависимости от принятого количества. Т1/2 при дозе 200 мг составляет 2-4 ч, при повышении ее увеличивается. У больных с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью отмечены изменения метаболизма кетоконазола. Гемодиализ не изменяет концентрацию препарата в крови.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!