Тетрациклины хорошо проникают в ткани и жидкости организма. В плевральной жидкости выявляется 25-75%, в асцитической — 50-100% антибиотика от его уровня в крови; в печени, почках, селезенке, легких содержание тетрациклинов (до 20 мкг/мл) выше, чем в крови (1,5 мкг/мл): они накапливаются в воспаленной и опухолевой тканях. В виде комплекса с кальцием тетрациклины могут откладываться в костной ткани, особенно молодой профилирующей, дентине, эмали молочных зубов. Эти препараты концентрируются в желчи, где их в 5-10 раз больше, чем в крови, в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта. При нарушении функции печени их конценТаблица 15.40

Фармакокинетика тетрациклинов

также некоторые компоненты молочных и других продуктов образуют с этими антибиотиками нерастворимые или плохо растворимые в воде комплексы, которые снижают активность препаратов, поэтому многие тетрациклины не рекомендуют принимать с пищей. Препараты принимают внутрь натощак в дозе 0,25-0,5 г.

Максимальная концентрация препаратов в крови достигается через 2-3 ч и сохраняется 6-8 ч. При многократном применении возможна кумуляция тетрациклинов. Высшая суточная доза составляет 2 г. Внутривенное введение препаратов имеет преимущество перед приемом внутрь, так как при этом уменьшаются их потери, быстрее достигаются высокие концентрации в крови на фоне существенного уменьшения дозы и соответственно значительно снижается число побочных эффектов. Однако при этом увеличивается кратность введения антибиотиков. При однократном введении 0,1-0,15 г концентрация тетрациклинов в крови поддерживается на терапевтическом уровне в течение 10 ч. В мышцу вводят 0,1-0,25 г окситетрациклина гидрохлорида 2-3 раза в сутки. Препараты быстро всасываются и обнаруживаются в терапевтических концентрациях в крови через 1-

2 ч после введения. Их можно назначать местно в виде тетрациклиновой и дитетрациклиновой (пролонгированного действия) мази (1 г мази содержит 10 мг антибиотика) и свечей. Внутриплеврально вводят 0,1-0,2 г препарата в 40-100 мл растворителя после отсатрация в печени и желчи снижается, а в крови повышается (в таких случаях суточная доза не должна быть больше 1 г). Тетрациклины плохо проникают через гематоэнцефалическии барьер, выводятся почками путем клубочковой фильтрации: после приема внутрь — в количестве 10-25%, после внутривенного введения — 20-70%. С калом выводится в неизмененном виде 20-50% принятого количества. При почечной недостаточности и другой патологии применение их ограничено из-за опасности кумуляции и развития побочных эффектов (доза должна составлять 25-30% от разовой дозы).

Тетрациклин и окситетрациклин показаны при ангинах, бронхитах, подостром септическом эндокардите, пневмонии, плеврите, холецистите, бактериальной и амебной дизентерии, коклюше, гонорее, тифе, устойчивых к пенициллину и стрептомицину. Местно применяют их при ожогах, флегмонах, маститах, абсцессах; для профилактики в хирургии, особенно при операциях на брюшной полости; сепсисе, перитонитах.

Тетрациклины не являются препаратами первого выбора. Синергической считается комбинация тетрациклина с олеандомицином и эритромицином.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!