Фузидин получен из фузидиевой кислоты ((3-, Р-не-замешенная карбоновая кислота, содержащая цикло-пентанпергидрофенантреновую систему колец) и является эффективным противомикробным средством. Фузидин представляет собой новый тип тетрацикли-новых тритерпенов, близких к предшественнику холестерина. В медицинской практике применяют натриевую и диэтаноламиновую соли фузидиевой кислоты.

Фузидин активен в отношении грамположительных и грам отрицательных кокков, особенно стафилококков, коринебактерий, многих штаммов листерий, клостридий и микобактерий, оказывает слабое противовирусное действие (адено- и риновирусы, вирус оспы). Не действует на грамотрицательные бактерии. В связи с быстрым появлением устойчивых к нему штаммов микроорганизмов фузидин рекомендуется назначать при комбинированной терапии.

Препарат обратимо связывается с белками сыворотки (90%). В основном его вводят внутрь, при этом он хорошо всасывается, не разрушается кислотой желудка и в крови долго сохраняется его высокая концентрация. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрации сохраняется в течение 24 ч. После повторного приема антибиотика отмечается его кумуляция. При приеме 500 мг 2 раза в сутки кумуляции не наблюдается, при дозе 1 г 2 раза в день она возможна.

фгзидин хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в легкие, почки, кости, плевральный экссудат, хряши, соединительную ткань. Концентрация его в этих тканях достигает 1/2-1/3 его концентрации в крови. Благодаря липофильным свойствам фузидин обнаруживается в значительных концентрациях в воспалительных очагах (40-60% уровня в сыворотке), костной ткани и секвестрах (20-30% при хронических воспалительных процессах). Фузидин плохо проникает в ликвор, но при абсцессе мозг а обнаруживается в гное. Выделяется из организма с желчью, в которой обнаруживается в высоких концентрациях. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. С мочой выделяется 0,1% принимаемой внутрь дозы. С калом экскретируется 10-15%. Вводят диэтиламиновую соль фузидиевой кислоты капельно в суточной дозе 1,5 г (максимальная — 2 г). Фармакокинетика препарата при парентеральном введении изучена недостаточно. Имеются указания на то, что общий характер распределения препарата в организме при данном способе введения аналогичен тому, который имеет место при приеме per os.

Внутрь назначают таблетки по 0,5 г через 8 ч. Местно применяют фузидин в виде мази или геля, так как он быстро проникает через кожу, не оказывает раздражающего и сенсибилизирующего действия на кожные покровы. Фузидин в высоких дозах (3 г/сут) рекомендуют назначать при подозрении на анаэробную инфекцию, вызванную бактериоидами, которые in vitro чувствительны к фузидину.

Фузидин показан в основном при стафилококковых заболеваниях (сепсис, эндокардит, остеомиелит, инфекции кожи и мягких тканей, пневмонии, энтериты, гонорея, вызванная устойчивыми к пенициллину штаммами N.gonorrhoeae). При тяжелом течении лболевания, особенно при генерализации процесса, фузидин рекомендуют вводить в сочетании с другими антибиотиками: метициллином, эритромицином, новобиоцином, рифампицином.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!