Рифампицин (бенемицин, рифадин) является полу-синтетическим производным рифамицина, обладает широким спектром действия, активен в отношении кокковой флоры, в том числе стафилококков, стрептококков, гонококков. К нему чувствительны сибиреязвенные бациллы; возбудители лепры и туберкулеза; хламидии (трахома, пситтакоз, венерическая лимфогранулема), риккетсии, бактериоиды, все виды протея, провиденсия, возбудители бруцеллеза и болезни легионеров. Ноккардии устойчивы к рифампи-цину, стрептококк фекальный умеренно чувствителен к нему. Широкий спектр действия, меньшая токсичность по сравнению с рифамицином, отсутствие перекрестной устойчивости с другими антибиотиками в отношении множественно устойчивых стафилококков, в том числе метициллинорезистентных форм, — все эти качества привлекли к нему внимание не только фтизиатров, но и представителей других специальностей. Быстрое развитие у микроорганизмов устойчивости к препарату ограничивает его применение при монотерапии.

Препарат при приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в отличие от рифамицина. Максимальная концентрация его в крови достигается через 2 ч (однократная доза 150 мг) и снижается к 8-12 ч; Т|/2 составляет 1,5-4 ч. При однократном введении 450 и 600 мг терапевтическая концентрация рифампицина в крови сохраняется 24 ч.

Уменьшение значения Т,/2 при длительном введении рифампицина обусловлено пролиферацией клеток и индукцией микросомальных ферментов печени, повышающих метаболии препарата. Метаболиты рифампицина (главным образом, дезацетильные) сохраняют антибактериальную активность, 50% их общего количества выводится в течение 4 ч после введения препарата. К основным факторам, определяющим распределение рифампицина в органах, относятся аффинитет (сродство) тканей и продолжительность его применения. Антибиотик обнаруживается в мышце сердца, скелетной мускулатуре, почках, поджелудочной железе, в костной ткани; 20-30% в ткани мозга в тех же или более низких концентрациях, что и в крови; в ткани печени, желчи, ткани слезной железы — в более высоких концентрациях. Рифампицин проникает также через плацентарный барьер и в амниотической жидкости достигает терапевтических концентраций, в плевральном экссудате через 10-15 ч после приема выявляется 40%, в ликво-ре через 4-6 ч — 5-10%, а через 12 ч— 15-17% уровня его в крови. При менингите эти показатели достигают 20% (колебания от 15 до 80%). Белками сыворотки крови антибиотик связывается на 80%.

Рифампицин выделяется главным образом с желчью, поэтому он является хорошим средством для лечения инфекций желчевыводяших путей. При увеличении дозы до 450 мг выведение препарата с желчью не меняется, но увеличивается — с мочой, и концентрация рифампицина в ней может превышать его уровень в желчи. Нередко быстрое развитие устойчивости возбудителей инфекции к препарату ограничивает показание к его применению только заболеваниями желчевыводящих путей и туберкулезом Кроме того, препарат используют для лечения лепры, гонореи, менингита, бронхита и пневмонии, вызванной другими возбудителями, острого и хронического остеомиелита и инфекций мочевыводящих путей.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!