Сульфаниламиды активны в отношении грамполо-жительных и грамотрицательных кокков, кишечнои палочки, шигеллы, холерного вибриона, клостридий, простейших (малярийный плазмодип и токсоплаз-мы), хламидий; возбудитетелей сибирской язвы, дифтерии, чумы, а также клебсиеллы, актиномицетов и некоторых других микроорганизмов.

В зависимости от всасываемости из желудочно-кишечного тракта и длительности выведения из организма выделяют следующие группы сульфаниламидов.

А. Сульфаниламиды с хорошей всасываемостью:

кратковременного действия (Т(/2 — 8 ч): стрепто цид, норсульфазол, сульфадимезин, уросульфан, эта-зол, сульфацил натрия;

средней длительности действия (Т|/2 8-20 ч): сульфазин и другие препараты (эти средства не нашли широкого применения);

длительного действия (Т|/2 — 24-48 ч): сульфапи-ридазин, сульфадиметоксин (сульфометоксазол), сульфамонометоксин и другие препараты;

сверхдлительного действия (Т|/2 — 65 ч): сульфа-лен.

Б. Сульфаниламиды, плохо всасываюшиеся из желудочно-кишечного тракта и медленно выделяющиеся из организма: сульгин, фталазол, фтазин, салазо-пиридазин и другие препараты.

Длительность действия сульфаниламидов зависит от возникновения лабильных связей с альбумином. Связь с белком обратима. Степень связывания у различных препаратов неодинакова. Соединяясь с белками, сульфаниламиды могут вытеснять из белкового комплекса другие лекарства и эндогенные вещества, в частности билирубин, что представляет большую опасность для новорожденных и детей первых месяцев жизни. В свою очередь, из комплексов с белками сульфаниламиды могут быть вытеснены салицилата-ми и другими жаропонижающими и противовоспалительными средствами.

Из крови сульфаниламиды достаточно хорошо проникают в различные ткани и жицкости организма. Наибольшей проникающей способностью обладает сульфапиридазин. Этот и другие препараты длительного действия могут накапливаться в больших количествах в тканях, плохо снабжаемых кровью, в очагах некроза, асцитической жидкости и т.д. Сульфадиметоксин в значительных количествах накапливается в желчи. Все сульфаниламиды хорошо проникают через плаценту Прием препаратов может вызвать метгемоглобинемию и гипербилирубинемию, в первую очередь у новорожденных, поэтому не рекомендуют назначать данные препараты, особенно длительного действия, беременным незадолго до родов и новорожденным.

Сульфаниламиды метаболизируются (ацетитируются) в печени. При этом теряется их активность и нарастает токсичность, у некоторых из них резко снижается растворимость в нейтральной и особенно в кислой среде, что может способствовать выпадению их в осадок в мочевых путях (кристаллурия). Степень и скорость ацетилирования различных сульфаниламидов неодинаковы. Те препараты, которые аиетили-руются в незначительной степени, выводятся из организма в активной форме, и это опредетяет их большую противомикробную активность в мочевых путях (этазол, уросульфан). Сульфаниламиды могут инактивироваться в организме путем образования неактивных глюкуронидов. Этот путь инактивации особенно характерен для сульфадиметоксина. Глюкуро-ниды сульфаниламидов хорошо растворимы в воде и не выпадают в осадок.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!