Выделяются сульфаниламиды и их метаболиты почками, главным образом, путем фильтрации. Обнаружена высокая способность хорошо растворимых в липидах сульфаниламидов реабсорбироваться в почечных канальцах после фильтрации клубочками, что вместе с их способностью связываться с белками плазмы определяет большую продолжительность действия этих препаратов. Подшелачивание мочи увеличивает ионизацию и уменьшает реабсорбцию сульфаниламидов. Ацетил ированные соединения не реабсо-рбируются почками.

Чувствительность микробов к сульфаниламидам резко снижается в тех средах, где имеется высокая концентрация парааминобензоинои кислоты, например, в гнойном очаге. Однако этот механизм снижения их чувствительности не единственный Активность препаратов длительного действия уменьшается в присутствии фолиевой кислоты, метионина, пури новых и пиримидиновых оснований Конкурентный механизм действия этих препаратов требует создания в крови больного высокой концентрации сульфаниламидов для успешного лечения инфекций. Для этого следует назначить первую ударную дозу, в 2-3 раза презышающую среднюю терапевтическую, и через определенные интервалы времени (в зависимости от периода полувыведения препарата) назначать поддерживающие дозы.

Для предупреждения осложнений необходимо строго придерживаться возрастных дозировок и интервалов между введениями. Следует помнить, что использование препаратов с длительным действием позволяет поддерживать их стабильную концентрацию в крови и тканях. Однако при возникновении побочных явлений продолжительный эффект может играть и отрицательную роль, так как при отмене препарата его действие заканчивается не скоро. Концентрация сульфапиридазина и сульфадиметоксина в спинномозговой жидкости невелика — 5-10% концентрации в сыворотке в отличие от сульфанилами-дос с коротким действием.

Наблюдаемые побочные эффекты при лечении сульфамидами общие для всей группы: влияние на кровь и центральную нервную систему; дисбактериозы и т.д.

Норсульфазол (сульфатиазол) обладает широким спектром действия в отношении кокков и бацилл.

Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выводится из организма. В свободном неацетилированном виде с мочой выделяется 75-80% принятой дозы. В связи с выпадением норсульфазола в осадок возможно нарушение диуреза. Поэтому вместе с приемом препарата рекомендуют назначать обильное щелочное питье: до 2-3 л жидкости в день для предупреждения данного осложнения.

На первый прием назначаю! 2 г норсульфазола, а затем по 1 г каждые 4-6 ч до падения температуры.

Сульфадимезин (сульфадимидин) и этазол (сульфа-этидол) равны по противомикробной активности в отношении г рам положительной и грамотрицательной микрофлоры, несколько активнее они против анаэробов. Спектр действия этих препаратов аналогичен спектру действия норсульфазола. Оба препарата не нарушают мочеотделения, поскольку этазол почти не ацетил и руется, а ацетильное производное сульфадимезина растворяется в воде. Препараты менее токсичны, чем норсульфазол. Натриевую соль этазола применяют для парентерального введения. Дозы сульфадимезина соответствуют дозам норсульфазола. Этазол назн 1чают по 1 г 4-6 раз в сутки. Этазол нередко применяют в хирургической практике в виде пудры в. дозе 0,5 г для обработки полости раны, брюшной полости.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!