Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. У людей экскрегируются с мочой небольшие количества салазосульфапиридина, в фекалиях он обнаруживается в неизмененном виде. За сутки с мочой выводится 1,7-10% дозы пре] фата в неизмененном виде. С фекалиями выделяется 5% принятого препарата в виде метабепчтов сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты.

Побочные реакции обнаруживаются у больных с фенотипом "медленный аметилятор". У таких больных в крови определяются большие количества неизмененного сульфапиридина и малые — его метаболитов; ацетилсульфзпиридна, ацетилсульфапиридин-0-глюкуронида и глюкуронизированного сульфапиридина, у них отмечается снижение выделения салазосульфапиридина, сульфапиридина и их метаболитов с мочой

Салазосулцфапиридин назначают внутрь в 1-й день по 0,5 г (1 таблетка) 4 раза, на 2-й лень — 1 г 4 раза, на 3-й и 4-й день — по 1,5-2 г 4 раза (при хорошей переносимости). По стихании клинических симптомов болезни лечение продолжают поддерживающими дозами (1,5-2 г/сут) в течение нескольки ,: месяцев. Препарат принимают после еды обильно »апивая 1-2% раствором гидрокарбоната натрия Имеются указания на то, что более выраженный эффект наблюдается при комбинированном применении салазосульфапиридина с азатиоприном (салазо-сульфапиридин назначают по 1 г 3 раза в сутки, азэ-тиоприн — по 50 мг 2-3 раза в сутки). При болезни Крона салазосульфапиридии принимают в легких и среднетяжелых случаях. При тошноте, рвоте, головной боли, головокружениях препарат отменяют на 2 дня, а затем снова постепенно в течение 3 дней повышают его дозу. Препарат выделяется с мочой и при щелочной (но не кислой) реакции окрашивает ес в желто-оранжевый цвет.

Месалазин (салозинал) является активным метаболитом сульфасалазина, не содержит сульфапиридина, в отличие от второго метаболита сульфасалазина, на долю которого приходится большая часть его побочных эффектов. Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой (салозинал), в виде свечей (5-АСА).

Эффект месалазина после перорального приема проявляется уже в тонкой кишке. Это обстоятельство объясняет воздействие препарата и при болезни Крона с локализацией в тонкой кишке. В илеусе из таблеток выделяется 15-30% воздействующего месалазина, в толстой кишке — 60-75%, а в кровь попадает лишь 10%. Многочисленные клинические исследования и практический опыт доказали практическую эффективность месалазина для лечения и профилактики язвенного колита и болезни Крона.

Противопоказаниями к назначению препарата являются тяжелые нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Осторожность необходимо соблюдать у больных с геморрагическим диатезом и у женщин в период беременности и кормления.

Бактрим (бисептол, септрим, орибакт, котримок-сазол) — комбинированный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма (5 : 1). Эта комбинация лекарственных веществ обеспечивает двойную блокаду в синтезе тетрагидрофолата и обеспечивает синергический эффект. Комбинация этих препаратов дает бактерицидный эффект, хотя отдельно каждый препарат относят к бактериостатикам. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима объясняется тем, что он имеет ту же скорость элиминации, что и триметоприм. Бактрим эффективен при лечении инфекций, вызванных грамположительной и грамотрицагельной флорой, устойчивой к другим сульфаниламидам. У возбудителя Pneumocystis carinii к бактриму устойчивости совсем не возникает.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!