оактрим быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация его в крови достигается через 1-3 ч и сохраняется в течение 7 ч. Сульфаме-токсазол связан с белком сыворотки на 60%, а триметоприм — на 50%. Т|/2 сульфаметоксазола — 12,5 ч, а триметоприма — 11,5 ч. В легких и почках определяется более высокая концентрация препарата, чем в других тканях. Отношение уровней свободного сульфаметоксазола и триметоприма в крови равно 10 : 1-50 : 1. В организме бактрим подвергается ацетилиро-ванию; 40-50% триметоприма и около 60% сульфаметоксазола выделяется с мочой. Элиминация препарата из крови происходит длительно (более 36 ч). В течение 48 ч жскретируется 60% триметоприма, 80,2% общего и 37,4% свободного сульфаниламида. Максимальные уровни концентрации препаратов в моче наблюдаются от 2 до 8 ч. Бактрим назначают внутрь по

2 таблетки (в таблетке содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма) 2 раза в сутки.

Имеются ампулированные формы препарата, в тяжелых случаях его вводят по 5 мл в вену 2 раза в сутки в течение 5-7 дней. Т1/2 при этом составляет 8 ч. В течение 8 ч выделяется 21,6% триметоприма, 22,1% свободного и 8,3% ацетилированного сульфаниламида.

Бактрим показан при бронхите, эмпиеме и абсцессе легкого, пневмонии, инфекциях мочевых путей; гонорее, сепсисе, инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургических инфекциях и септицемии Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульфаниламидам, заболеваниях крови, тяжелых поражениях печени или почек, беременности. Не рекомендуется назначать его новорожденным.

Триметоприм (сираприм, метопицид) по химической структуре не относится к сульфаниламидам и более близок к хлоридину (антималярийный препарат), является производным диаминопиримидина. Фарма-кодинамические и фармакокинетические свойства сходны с аналогичными свойствами сульфаниламидов длительного действия. Препарат хорошо проникает в ткани всего организма, особенно в предстательную железу и жидкие среды глаза.

Пириметамин — производное диаминопиримидина и относится к группе триметоприма. Очень активен в отношении Т. gondii и малярийного плазмодия. Сродство пириметоприма к дигидрэфслатредуктазе (ДГФР) микробов в 2000 раз выше, чем к ДГФР млекопитающих. Однако у больных при лечении этим препаратом, так же как при введении сульфаниламидов и триметоприма, может возникнуть дефицит фолата, но такое осложнение встречается очень редко.

Производные 4- и 8-оксихинолина

Препараты этой группы являются галоидо- и нитропроизводными оксихинолина. Они действуют главным образом на грамотрицательную флору, а также оказывают антипротозойное действие (дизентерийная амеба, лямблии, трихомонады, баланти-дии). Несмотря на разное химическое строение и состав, препаратам этой 1руппы свойственно отсутствие перекрестной устойчивости с антибиотиками.

По фармакокинетическим свойствам производные оксихинолина делгт на две группы: плохо всасывающиеся (энтеросептол, мексаформ, мексаза, инте-стопан) и хорошо всасывающиеся из желудочно-ки-шечного тракта (5-НОК).


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!