Сердечные гликозиды. Содержание дигитоксина и дигоксина в крови определяют с целью диагностики и предупреждения токсических эффектов. Клиренс дигоксина и в меньшей степени дигитоксина снижается при заболеваниях почек, сердечной недостаточности, у людей пожилого возраста, при приеме спи-ронолактонов Всасывание сердечных гликслидов в желудке резко замедляется при использовании анта-цидных средств. Хинидин может вызвать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.

Психотропные средства Терапевтического мониторинга требуют психотропные средства, так как при их передозировке возникают серьезные побочные реакции (поражение сердечно-сосудистой системы, холинолитические эффекты, маниакальное возбуждение, тремор). Барбитураты, хлоралгидрат, аллопу ринол повышают клиренс антидепрессантов, а хло-рамфеникол, галоперидол, фенотиазины, аллопури-нол снижают его.

Следует подчеркнуть, что перечислены лишь Важ-нейшие лекарственные средства, концентрацию которых в крови следует определять в динамике. По мере внедрения в клиническую практику новых лекарственных веществ и расширения знаний об их фармакокинетике список препаратов может увеличиваться. Особенно важно проведение терапевтического мониторинга лекарственных средств в педиатрии, где клинический контроль за действием препаратов нередко невозможен.

ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОЦЕССЫ И КЛИНИКО-ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЙ ЭФФЕКТ

Основные звенья в цепи возникновения терапевтического >ффскта представлены на схеме 4. С первого до третьего звена цепи протекают фармакокинетические процессы, а далее — фармакодинамичес-кие. В клинических условиях можно получить информацию о дозе препарата (1), концентрации его в плазме крови (2) и оценить фармакологическое и терапевтическое действие (7 и 8). Остальные звенья этой цепи недоступны для прямот изучения у человека за некоторыми исключениями, например, при анализе действия прямых антикоагулянтов. Отсут ствие связи между регистрируемым эффектом и концентрацией препарата в крови можег быть обусловлено нелинейными соотношениями между звеньями цепи и(или) неудачной организацией наблюдения за изменениями интенсивности эффекта и концентрации препарата.

При анализе связи эффекта с конценграцией препарата в первую очередь определяют "стабильный" эффект после достижения в крови стационарных уровней препарата. Для многих лекарственных средств известны средние эффективные концентрации или диапазон их изменений, при которых обеспечивается достижение фармаколожческою действия (табл. 6.4).

Таблица 6.4 Эффективные концентрации (Сэфф) некоторых препаратов в плазме (сыворотке) крови (Л.Е.Холодов, В.П.Яковлев, 1985>

1 Ірепарат ' эфф
I
I Ipeittipa. ы, действующие на
иен гральную нервную систем?
Аминазин (хлорпромашн) 50-300 нг/мл
Амитришилин (триптизол) 100-250 нг/мл (вме
сте с нортриптилином*)
Амфетамин (фенамин) ок. 10 нг/мл
Барбамил ок. 10 м кг/мл
Галоперидол 20-250 нг/мл
Диэзепау (седуксен) 10-100 нг/мл
Дсзипрамин 150-300 нг/мл
Имиирамин 100-250 нг/мл (вме
(имишн, мелиирамин) сте с дезипрамином*)
Клона зепам 30-60 нг/мл
Лития соли 0,6-1,2 Е/л
Мегадон (фенаион) 0,1-0,4 мкг/мл
Нортриптилин 50-150 нг/мл
Оксазепам (т<>ієнам) 1-2 мкг/мл
Сизнокарб 100-400 нг/мл
Элениум (хюрдиазеі;оксид) 1-3 мкг/мл
Противосудорожные перпараты
Вальпроат натрия 50-100 мкг/мл
Кароамаіспин (теїретол) )5-10 мкг/мл
Фенитоин (дифенин) 10-20 мкг/мл
Фенобарбитал (люминал) 10-40 мкг/мл
Этосуксимид 40-80 мкг/мл 12
Ненаркотические анальгетики
и нссгероиднме противовоспали
тельные препараты
Амидопирин (пирамидон) около 5 мкг/мл
Бутадион около 100 мкг/мл
Индомстацин 0-5-3 мкг/мл
Парацетамол (ацетаминофен) 1-10 мкг/мл
Препараты яля лечения сердечно-
сосу шетых заооі ванн і
Анаприлин (обзилан, ироиранолол) 50-100 нг/мл
Апрсссин (гидралазин) около 5 нг/мл
Влрфарин 1-10 мкг/мл
Дигитоксип 10-20 нг/мл
Дигоксин 0,8-2 н|/мл
Днзопнрамид 3-6 мкг/мл
Лидокаин (ксикаин) 2-7 мкг/мл
Клофибрат (мисклерон) 80-200 нг/мл
Мексилетин 0,8-2 мкг/мл
Новокаинамид 4-10 мкг/мл
Хинидин 3-6 мкг/мл
Этмозин 0,5-2 мкг/мл
Некоторые другие препараты Аминокапроновая кислота 100-400 мкг/мл
Гентпмицин 2-3 до 5-10 мкг/мл
Диакарб (аиетазоламид) около 10 мкг/мл
Кломифен 1-2 нг/мл
Теофиллин 5-20 мкг/мл
Толбутамид 50-100 мкг/мл

* Активный метаболит препарата.


⇐ вернуться к прочитанному | | перейти на следующую страницу ⇒

Мы благодарны автору и издательствам, которые не противодействует, а способствует образованию медицинских работников.
В случае нарушения авторских прав, пожалуйста, напиши нам и материалы будут незамедлительно удалены!